Penisilin analogları, bulaşıcı hastalıkların tedavisinde doktorlar için yeni fırsatlar yarattı. Bakteriyel enzimlere ve midenin agresif ortamına karşı daha dirençlidirler ve daha az yan etkiye sahiptirler.
Penisilinler hakkında
Penisilinler bilinen en eski antibiyotiklerdir. Birçok türü var, ancak bazıları direnç nedeniyle alaka düzeyini kaybetti. Bakteriler adapte olabildi ve bu ilaçların etkisine karşı duyarsız hale geldi. Bu, bilim insanlarını yeni özelliklere sahip penisilin analogları olan yeni küf türleri yaratmaya zorlar.
Penisilinler vücut için düşük toksisiteye sahiptir, oldukça geniş bir kullanım alanına sahiptir ve bakterisidal etkinin iyi bir göstergesidir, ancak bunlara karşı alerjik reaksiyonlar doktorların istediğinden çok daha yaygındır. Bu, antibiyotiklerin organik yapısından kaynaklanmaktadır. Başka bir olumsuz kalite, onları diğer ilaçlarla, özellikle de sınıftaki benzerleriyle birleştirmenin zorluğuna da atfedilebilir.
Tarih
Edebiyatta penisilinlerden ilk söz 1963 yılında,Hint tıp adamları hakkında bir kitap. Tıbbi amaçlar için mantar karışımları kullandılar. Aydınlanmış dünyada ilk kez, Alexander Fleming onları almayı başardı, ancak bu kasıtlı olarak değil, tüm büyük keşifler gibi tesadüfen oldu.
İkinci Dünya Savaşı'ndan önce İngiliz mikrobiyologlar, gerekli hacimlerde ilaçların endüstriyel üretimi konusunda çalıştılar. Aynı sorun Amerika Birleşik Devletleri'nde paralel olarak çözüldü. O zamandan beri penisilin en yaygın ilaç haline geldi. Ancak zamanla, diğer antibiyotik grupları izole edildi ve sentezlendi, bu da onu yavaş yavaş podyumdan çıkardı. Ayrıca mikroorganizmalarda ilaca direnç gelişmeye başladı ve bu da ciddi enfeksiyonların tedavisini zorlaştırdı.
Antibakteriyel etki ilkesi
Bakterilerin hücre duvarı peptidoglikan adı verilen bir madde içerir. Penisilin grubu antibiyotikler, gerekli enzimlerin oluşumunu engelleyerek bu proteinin sentezini etkiler. Mikroorganizma hücre duvarını yenileyemediği için ölür.
Ancak, bazı bakteriler böylesine vahşi bir istilaya direnmeyi öğrendi. Peptidoglikanları etkileyen enzimleri yok eden beta-laktamaz üretirler. Bu engelle başa çıkmak için bilim adamları, beta-laktamazları da yok edebilen penisilin analogları oluşturmak zorunda kaldılar.
İnsanlar için tehlike
Antibiyotik çağının en başında bilim adamları, antibiyotiklerin insan vücudu için ne kadar zehirli hale geleceğini düşündüler, çünkü neredeyse tümcanlı metrikler proteinlerden oluşur. Ancak yeterli sayıda araştırmadan sonra, vücudumuzda pratikte hiç peptidoglikan bulunmadığını, yani ilacın ciddi bir zarar veremeyeceğini öğrendik.
Eylem spektrumu
Pratik olarak tüm penisilin türleri stafilokok, streptokok, corynebacterium diphtheria ve veba etkeni cinsinden gram pozitif bakterileri etkiler. Ayrıca etki spektrumları tüm gram negatif mikroorganizmaları, gonokokları ve meningokokları, anaerobik basilleri ve hatta bazı mantarları (örneğin aktinomisetler) içerir.
Bilim adamları, bakterilerin bakterisidal özelliklerine alışmasını engellemeye çalışan yeni tip penisilinler icat ediyorlar, ancak bu ilaç grubu artık hastane enfeksiyonlarının tedavisi için uygun değil. Bu tip antibiyotiklerin olumsuz özelliklerinden biri de disbakteriyozdur, çünkü insan bağırsağı penisilinin etkilerine duyarlı bakteriler tarafından kolonize edilir. İlaç alırken bunu hatırlamaya değer.
Ana türler (sınıflandırma)
Modern bilim adamları, penisilinlerin modern bir şekilde dört gruba ayrılmasını öneriyorlar:
- Mantarlar tarafından sentezlenen doğal. Bunlara benzilpenisilinler ve fenoksimetilpenisilin dahildir. Bu ilaçların, özellikle gram negatif bakterilere karşı dar bir etki spektrumu vardır.
- Penisinaza dirençli yarı sentetik ilaçlar. Çok çeşitli patojenleri tedavi etmek için kullanılırlar. Temsilciler: metisilin, oksasilin, nafsilin.
- Karboksipenisilinler (karbpenisilin).
-
Geniş spektrumlu ilaçlar grubu:
- üreidopenisilinler;-amidopenisilinler.
Biyosentetik Formlar
Örneğin, şu anda bu gruba karşılık gelen en yaygın ilaçlardan bazılarını vermeye değer. Penicilinlerin muhtemelen en ünlüsü "Bicillin-3" ve "Bicillin-5" sayılabilir. Bir grup doğal antibiyotiğe öncülük ettiler ve daha gelişmiş antimikrobiyal formları ortaya çıkana kadar kendi kategorilerinin amiral gemisiydiler.
- "Extencillin". Kullanım talimatları, uzun etkili bir beta-laktam antibiyotik olduğunu belirtir. Kullanım endikasyonları romatizmal hastalık alevlenmeleri ve treponemanın (sifiliz, yaws ve pinta) neden olduğu hastalıklardır. Tozlarda mevcuttur. "Extencillin" kullanım talimatları, rekabetçi etkileşim mümkün olduğundan, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NVPS) ile kombine edilmesini önermez. Bu, tedavinin etkinliğini olumsuz etkileyebilir.
- "Penisilin-V", fenoksimetilpenisilin grubuna aittir. KBB organlarının, deri ve mukoza zarlarının, bel soğukluğunun, frenginin, tetanozun bulaşıcı hastalıklarını tedavi etmek için kullanılır. Ameliyat sonrası önleyici tedbir olarak, romatizma, kore, bakteriyel endokarditte remisyon sağlamak için kullanılır.
- Antibiyotik "Ospen",önceki ilaç. Tabletler veya granüller şeklinde gelir. NVPS ve oral kontraseptiflerle birleştirilmesi önerilmez. Genellikle çocukluk çağı hastalıklarının tedavisinde kullanılır.
Yarı sentetik formlar
Bu ilaç grubu, küflerden elde edilen kimyasal olarak değiştirilmiş antibiyotikleri içerir.
- Bu listede ilk sırada "Amoksisilin" var. Kullanım talimatları (fiyat - yaklaşık yüz ruble), ilacın geniş bir etki yelpazesine sahip olduğunu ve hemen hemen her lokalizasyondaki bakteriyel enfeksiyonlar için kullanıldığını gösterir. Avantajı, midenin asidik ortamında stabil olması ve emildikten sonra kandaki konsantrasyonun bu grubun diğer temsilcilerinden daha yüksek olmasıdır. Ancak "Amoksisilin" i idealize etmeyin. Kullanım talimatları (farklı bölgelerde fiyat değişebilir), ilacın mononükleoz, alerji ve hamile kadınlara reçete edilmemesi gerektiği konusunda uyarır. Önemli sayıda yan etki nedeniyle uzun süreli kullanım mümkün değildir.
- Oksasilin sodyum tuzu, bakteriler penisilinaz ürettiğinde reçete edilir. İlaç aside dirençlidir, ağızdan alınabilir, bağırsakta iyi emilir. Böbrekler tarafından hızla atılır, bu nedenle kanda istenen konsantrasyonu sürekli olarak korumak gerekir. Tek kontrendikasyon alerjik bir reaksiyondur. Enjeksiyonluk sıvı olarak tabletler veya flakonlar halinde mevcuttur.
- Yarı sentetik penisilinlerin son temsilcisi ampisilin trihidrattır. Kullanım talimatları (tabletler) şunları gösterir:Hem Gram-negatif hem de Gram-pozitif bakterileri etkileyen geniş bir aktivite spektrumuna sahip olmasıdır. Hastalar tarafından iyi tolere edilir, ancak antikoagülan alanlara (örneğin, kardiyovasküler sistem patolojisi olan kişiler) ilaç etkisini güçlendirdiğinden dikkatli olunmalıdır.
Çözücü
Penisilinler eczanelerde enjeksiyon için toz olarak satılmaktadır. Bu nedenle intravenöz veya intramüsküler uygulama için bir sıvı içinde çözülmeleri gerekir. Evde enjeksiyon için damıtılmış su, izotonik sodyum klorür çözeltisi veya yüzde iki novokain çözeltisi kullanabilirsiniz. Çözücünün çok sıcak olmaması gerektiği unutulmamalıdır.
Endikasyonlar, kontrendikasyonlar ve yan etkiler
Antibiyotik tedavisi için endikasyonlar teşhislerdir: lober ve fokal pnömoni, plevral ampiyem, sepsis ve septisemi, septik endokardit, menenjit, osteomiyelit. Bakteriyel bademcik iltihabı, difteri, kızıl, şarbon, bel soğukluğu, frengi, pürülan cilt enfeksiyonları etki alanına girer.
Penisilin grubuyla tedaviye yönelik birkaç kontrendikasyon vardır. İlk olarak, ilaca ve türevlerine karşı aşırı duyarlılığın varlığı. İkincisi, ilacın omuriliğe enjekte edilmesini imkansız kılan yerleşik epilepsi teşhisi. Hamilelik ve emzirme ile ilgili olarak, bu durumda, beklenen faydalar olası riskleri önemli ölçüde aşmalıdır, çünkü plasenta bariyeri penisilinlere karşı geçirgendir. İlaç alırkenilaç süte geçtiği için bebeğin geçici olarak başka bir beslenme yöntemine geçmesi gerekir.
Yan etkiler aynı anda birkaç düzeyde ortaya çıkabilir.
Merkezi sinir sisteminin yanından mide bulantısı, kusma, heyecanlanma, menenizm, kasılmalar ve hatta koma mümkündür. Alerjik reaksiyonlar deri döküntüleri, ateş, eklem ağrısı ve şişlik şeklinde kendini gösterir. Anafilaktik şok ve ölüm vakaları bildirilmiştir. Bakterisidal etki nedeniyle vajina ve ağız boşluğunun kandidiyazisi ve ayrıca disbakteriyoz mümkündür.
Kullanım özellikleri
Dikkatle, yerleşik kalp yetmezliği olan karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara reçete vermek gerekir. Alerjik reaksiyonlara yatkın kişilerde ve ayrıca sefalosporinlere aşırı duyarlı kişilerde kullanılması önerilmemelidir.
Tedavinin başlamasından beş gün sonra hastanın durumunda herhangi bir değişiklik olmadıysa, penisilin analoglarının kullanılması veya antibiyotik grubunun değiştirilmesi gerekir. Randevu ile eşzamanlı olarak, örneğin "Bicillin-3" maddesi, mantar süperenfeksiyonunu önlemek için özen gösterilmelidir. Bunun için mantar önleyici ilaçlar reçete edilir.
İlaca iyi bir sebep olmaksızın ara verilmesinin mikroorganizmaların direncine neden olduğunu hastaya net bir şekilde anlatmak gerekir. Ve bunun üstesinden gelmek için ciddi yan etkilere neden olan daha güçlü ilaçlara ihtiyacınız olacak.
Penisilin analogları modern tıpta vazgeçilmez hale geldi. Bu en erken açık antibiyotik grubu olmasına rağmen, menenjit, bel soğukluğu ve frengi tedavisi için hala geçerliliğini korumaktadır, çocuklara reçete edilecek kadar geniş bir etki yelpazesine ve hafif yan etkilere sahiptir. Tabii ki, herhangi bir ilaç gibi, penisilinlerin de kontrendikasyonları ve yan etkileri vardır, ancak kullanım olanaklarıyla dengelenmekten daha fazlasıdır.
