Organik nitratlar klinik uygulamaya 19. yüzyılda girmiştir. 1879'da, anjina ataklarını ortadan kaldırmak için nitrogliserin kullanımını öneren Dr. Murrel tarafından bir makale yayınlandı.
Koroner hastalığın önemli prevalansı göz önüne alındığında, düşünülen ilaçların önemi günümüzde çok yüksektir. Şimdiye kadar, nitrogliserin ve temelinde oluşturulan diğer ilaçların yanı sıra bunlara yakın ilaçlar, izosorbid mono- ve dinitrat, en etkili antianjinal ilaçlar olarak kabul edilir.
Organik nitratların antianjinal etkisi, kalp kasına oksijen tedarikinde bir artış ve aynı zamanda buna olan ihtiyacında bir azalma ile ilişkilidir.
Eylem mekanizması
Bu kadar uzun bir kullanım tecrübesine rağmen, antianjinal veNitratların vazodilatör etkisi nispeten yakın zamanda belirlenmiştir. Ana bileşenlerin miyotropik ve nörotropik etkilerinden oluşur.
Yutulduğunda NO grubu, endotel gevşetici faktöre benzer şekilde nitrat molekülünden ayrılır. Guanilat siklazı aktive eder, bu da birikimi miyozin defosforilasyonunun gelişmesine ve kalsiyum iyonlarının hücrelere penetrasyonunun azalmasına katkıda bulunan siklik guanozin monofosfat seviyelerinde bir artışa yol açar, bu da vücudun düz kaslarının gevşemesine neden olur. damar duvarları. Bu ayrıca idrar, solunum yolu, sindirim sisteminde de not edilebilir. Nitratlar, beynin yapılarına etki ederek, koroner reflekslerin merkezi bölümlerinin bloke olmasına ve kardiyovasküler sistemin sempatik kontrolünün zayıflamasına katkıda bulunur.
Nişastanın organik bir madde olduğu bilinmektedir. Kireç suyu ve gümüş nitrat değildir.
Nitratların antianjinal etkinliği
Antianginal etkinlik için, sadece koroner damarların kısa süreli ve aralıklı genişlemesi ve içlerinden kan akışının artması değil, aynı zamanda kalbin zayıflamasına ve oksijen ihtiyacına yol açan kalp kasının hemodinamik boşalması da önemlidir.. Toplardamarların genişlemesi sonucu venöz kanın organa dönüşü sınırlıdır (ön yükte azalma, karıncıkların içindeki basınç, duvarlarındaki gerilim) ve atardamarların genişlemesi kalp debisine karşı direnç seviyesini az altır. (ard yükte azalma, kalp debisine direnç, akışenerji ve miyokardiyal oksijen tüketimi).
Miyokardiyal trofizm üzerinde faydalı etki
Ayrıca, organik nitratlar miyokardiyal trofizm, solunum enzimlerinin aktivitesi, elektrolit metabolizması üzerinde faydalı bir etkiye sahiptir, kalp kasının elektriksel stabilitesini arttırır, aritmilerin gelişmesini engeller. Bu maddelerin sol ventrikül yetmezliği için kullanılmaları nedeniyle basıncı düşürme özelliği de büyük önem taşır.
İlaçlar
Organik nitratlara (sodyum nitroprussid, nitritler, molsidomin) yakın tıbbi maddeler de nitrooksiderjik etkiye sahiptir.
Farmakokinetik parametrelerde ve kullanım endikasyonlarında iyi bilinen farklılıkları vardır (nitrogliserin esas olarak anjina ataklarını ortadan kaldırmak için kullanılır, diğer ilaçlar ise gelişmelerini önlemek için kullanılır). Bireysel tıbbi ürünlerin advers reaksiyonları, esas olarak bu ilaçların tüm kategorisi için ortak olan etki mekanizmasından kaynaklanmaktadır ve bu nedenle çok benzerdir.
Organik nitratların sınıflandırılması
Bu tür tüm ilaçlar dört ana kategoriye ayrılır:
- nitrogliserin müstahzarları;
- izosorbid dinitrat bazlı ilaçlar;
- izosorbid mononitrat ilaçları;
- nitrat benzeri ilaçlar.
Nitrogliserin bazlı ilaçlar uzun bir etki süresine sahiptir. Bunlar şunları içerir:"Sustonit", "Sustak", "Nitrong", "Trinitrolong", "Nitroderm".
İzosorbid dinitrat bazlı ilaçların etki süresi kısadır.
Organik nitrat grubu, Iso-Mik, Nitrosorbide ve Isodinit gibi ilaçları içerir.
İzosorbid mononitrat bazlı ilaçlar uzun süreli etkiye sahiptir ve bunların listesi Monocinque Retard, Mono Mac Depot gibi ilaçları içerir.
Nitrat benzeri ilaçlar arasında Molsidomin, Amil nitrit ve sodyum nitroprussid bulunur.
Organik nitrat hipertansiyon için nasıl kullanılır?
Arteriyel hipotansiyon tedavisi
Kan basıncında 15 mmHg'den fazla bir düşüş büyük klinik öneme sahiptir. Sanat. giriş seviyesinden. Hastalık, nitratların belirgin vazodilatör etkisinden kaynaklanmaktadır. Kan basıncında önemli bir düşüş ile kalp de dahil olmak üzere tüm organlara kan akışını az altmak mümkündür. Şiddetli hipotansiyon gelişimini önlemek için, nitrogliserinin oturma veya yatma pozisyonunda, bacaklar yükseltilmiş halde kullanılması önerilir.
Bu maddenin ayakta dururken alınması bayılmaya neden olabilir ve antianjinal etkiyi zayıflatabilir, çünkü kan akışında keskin bir düşüş koroner kan akışında bir azalmaya katkıda bulunur. Bu gibi durumlarda kalp kası iskemisinde artış olan çalma sendromu gelişebilir, özellikle dekoroner damarlarda darlık oluşturan yaygın aterosklerozu olan hastalar.
Basınçta keskin bir düşüş, hipertansif krizler, pulmoner ödem, preeklampsi, disekan aort anevrizması, eklampsi ve ayrıca cerrahi sırasında kontrollü hipotansiyon gelişiminde intravenöz olarak kullanılan sodyum nitroprussid bazlı organik nitrat preparatını tetikleyebilir. müdahaleler.
Kontrendikasyonlar
Bu advers reaksiyon, sistolik basıncın 90 mm Hg'den düşük olduğu arteriyel hipotansiyon olarak nitrogliserin ve diğer organik nitratların kullanımına karşı bu tür kontrendikasyonlara neden olur. Sanat ve diyastolik - 60 mm Hg'den az. Sanat.; şok, çöküş.
İlaç Etkileşimleri
Organik nitratların kan basıncını düşürme yeteneği, diğer vazodilatör ilaçlar, alkol, narkotik analjeziklerle birleştirildiğinde artar. Ayrı olarak, sildenafil ("Viagra") ile uyumsuzluklarına dikkat etmek gerekir. Bu ilaç aynı zamanda nitrik oksit yoluyla da etki eder ve derin hipotansiyon ve hatta ölümle birlikte vazodilatör etkileri güçlendirir.
Organik nitratların yan etkileri
Nitratlar aşağıdaki olumsuz etkilere neden olabilir:
- Ortostatik çökme. Çoğu zaman, bu yan etki nitrogliserini kışkırtır. Bu patolojik durumun mekanizması, kalbe venöz dönüşün azalması ile ilişkilidir, bu da beyne kan tedarik seviyesini az altır.dikey bir pozisyon alırken beyin. Bu nedenle ilacı aldıktan sonra hasta bunu yavaş ve dikkatli yapmalıdır.
- Organik nitratların ana yan etkisi olan ve damar duvarlarının gevşemesine yanıt olarak kalp kasılmalarının parasempatik kontrolünü az altan baroreflex etkileri olan taşikardi. Taşikardi bazen özellikle nitratlarla kendi kendine tedavi ile telaffuz edilir. Bradikardiye neden olan ilaçlarla eşzamanlı kullanımları durumunda: fenilalkilaminler ("Verapamil") kategorisinden kalsiyum kanal blokerleri, β-blokerler ve dihidropiridinler ("Amlodipin", "Nikardipin", vb.) - bu yan semptom dengelenir.
- Bradikardi, bazen güçlü bir basınç düşüşü arka planına karşı intravenöz nitrogliserin enjeksiyonları ile ortaya çıkan oldukça nadir bir yan etkidir. Bu patolojik durumun ana nedeni vagus sinirinin tonunu arttırmaktır. Bu fenomeni düzeltmek için atropin kullanılabilir.
- Baş ağrısı, genellikle organik nitrat aldıktan sonra ortaya çıkan bir semptomdur. Bu reaksiyon 20 dakikadan birkaç saate kadar sürebilir, baş dönmesi eşlik edebilir, özellikle serebral aterosklerozlu hastalarda nabız atan bir karaktere sahiptir. Sefalji, organik nitratların serebral hemodinamik üzerindeki olumsuz etkisi ile ilişkilidir. Bunun sonucu, beyindeki kan akışında bir azalma, beynin oksijen açlığı, kafa içi basıncında bir artış, kafatasının içindeki damarların duvarlarının genişlemesi,hangi acıya neden olur.
- Nitratların kalıcı olmayan bir yan semptomu olan artan göz içi basıncı. Bu bağlamda, glokom kullanımları için bir kontrendikasyon olarak kabul edilir.
İlaç dozları
"Nitrogliserin" şu şekilde kullanılır:
- 0,001 ve 0,0005 g dozda %1 yağ solüsyonlu kapsüller;
- tabletler 0,0005 g;
- aerosol dil altı kullanım için - 0.0004g;
- alkol solüsyonu - şeker başına 1-2 damla.
Anjina ataklarını önlemek için uzun etkili oral tabletler kullanılır - Nitrong, Nitrogranu-long, Sustak forte. Organik nitratların listesi oldukça geniştir. Bu ilaçları aldıktan sonra, ana elementin etkisi 120 dakika sonra başlar ve yaklaşık 6 saat sürer. Bu fonlar ayrıca transdermal terapötik sisteme göre kullanılır - 12 saat boyunca cilde yapıştırılan özel yamalar ("Deponit") (yama günde 0,0005 g madde salmaktadır).
İzosorbid dinitrat dil altı olarak uygulanır, etkisi ağızdan uygulandığında 3-5 dakika sonra gelişir - 15-30 dakika sonra. Dozaj bir kez bir tablettir, daha sonraki kullanım, uzman tarafından oluşturulan terapi rejimine göre belirlenir. Bu ilacın modern tıbbi uygulamada yaygın olarak kullanılmasına rağmen, uygulamasını bir doktorla koordine etmek en iyisidir.belirgin bir klinik etki ve olası advers reaksiyonlarla.
