Curare, ok zehirinin tek türüdür. Bir hayvanın vücuduna nüfuz eden zehir, iskelet kaslarının durgunluğuna neden olur ve yaratık hareket etme yeteneğini kaybeder (zehir sindirim sisteminde zayıf bir şekilde emildiği için bu tür hayvanların eti yemek için uygundur). En çok kullanılanları tübokürarin klorür, ditilin, diplasin ve aşağıda sıralanan diğer ilaçlardır. Küre benzeri ilaçlar, mekanizma ve etki süresi bakımından farklılık gösterir.
Tarihe bir yolculuk
1856'da ünlü Fransız fizyolog Claude Bernard, zehrin motor sinirlerden iskelet kaslarına uyarı iletimini engellediğini belirledi. Rusya'da, Claude Bernard'dan bağımsız olarak, popüler adli kimyager ve farmakolog E. V. Pelikan tarafından aynı sonuçlar elde edildi. Bu farmakolojik ilaç kategorisinin etkisinin ana sonucu, iskelet kaslarının gevşemesidir. Bu nedenle, periferik maruz kalma türünün kas gevşeticileri (Yunanca myos - gevşeme ve lat.atio - azalma) olarak adlandırılırlar. Çok sayıda farmasötik maddenin, üzerinde büyük etkisi olan yapısal kasların aktivitesini az altma özelliğine sahip olduğu belirtilmelidir.sakinleştiriciler gibi merkezi sinir sistemi (merkezi kas gevşeticiler).
Çalışma mekanizması
Etki mekanizmasına göre kürar benzeri ilaçlar türlere ayrılmalıdır:
- Antidepolarize edici (rekabetçi) etki türü. İskelet kaslarının n-kolinerjik reseptörlerinin etkisini baskılar ve asetilkolin tarafından uyarılmalarını önler, kas lifinin depolarizasyonunun başlamasını önler. Tubocurarine, diplacin, meliktin vb. kas liflerinin hemen gevşemesine neden olur.
- Hücre zarının depolarizasyonunu, kas liflerinin kasılmasını aktive eden depolarize edici etki türü.
- Anti-depolarizan ve depolarize edici sonuçlar sağlayan karmaşık bir eylem türü (dioxonium, vb.). Kas gevşeticiler kas gevşemesini belirli bir sırayla etkinleştirir: yüz kasları, bacak kasları, ses telleri, vücut, diyafram ve interkostal.
Sınıflandırma
Maruz kalma süresine göre, kas gevşeticiler 3 kategoriye ayrılmalıdır:
- kısa süreli maruz kalma (5-10 dk.) - dithylin;
- orta süreli (20-40 dk.) - tübokürarin klorür, diplasin, vb.;
- uzun süreli maruz kalma (60 dakika ve daha fazla) - anatruksonyum.
Küre benzeri ilaçlar aşağıda listelenen ilaçları içerir.
Tubokurarin klorür
Anesteziyolojide kas gevşetici (sakinleştirici bir madde) olarak kullanılır.kaslar), travmatolojide parçaların yeniden konumlandırılması (kombinasyonu) ve zor çıkıkların az altılması sırasında, psikiyatride şizofreni hastalarında konvülsif tedavi sırasında yaralanmaları önlemek için vb. Damar içine enjeksiyon yapılır.
Maddenin etkisi zamanla oluşur, kural olarak kas gevşemesi 60-120 saniye sonra gerçekleşir ve maksimum etki 4 dakika sonra başlar. Bir yetişkin için ortalama porsiyon 20 mg, gevşeme ise 20 dakika sürer. Kural olarak 2 saatten uzun süren bir operasyon için 45 mg madde kullanılır.
Tubokürarin klorürü ancak hasta suni solunuma geçtikten sonra verin. Gerekirse, maddenin etkisi kesilir, 1/2 mg atropinin önceden intravenöz uygulamasından sonra 2.5 mg prozerin (kürare benzeri ilaçların bir antagonisti) uygulanır. Solunum durmasına neden olabileceğinden, maddenin girişi önlem gerektirecektir. Gerekirse ilacın etkilerini az altmak için prozerin koyun.
Kontrendikasyonlar:
- myastenia gravis (kas iktidarsızlığı);
- üriner sistem ve gastrointestinal sistem organlarının işleyişinde görülen bozukluk;
- yaşlılık.
Diplacin
İntravenöz olarak (yavaşça - 3 dakikadan fazla) 150 mg diplasin (7 mililitre %2'lik bir çözelti), vücut ağırlığının kilogramı başına ortalama 2 mg enjekte edin. İki saat veya daha uzun süren bir işlem için - 30 mililitre %2'lik çözelti.
Gerekirse maddenin etkisini kesin, 2.5 mg prozerin (antidepolarizancurare benzeri ajan) 1/2 mg atropinin ön parenteral uygulamasından sonra. Yüksek dozlarda kan basıncında hafif bir artış olur.
Pipekuronyum bromür
N-kolinerjik reseptörlerle olan rekabetçi ilişkisi nedeniyle, kaslara sinyal iletimini engeller. Asetilkolinesteraz inhibitörleri panzehir olarak kabul edilir.
Depolarizan kas gevşeticilerin (örneğin, süksinilkolin) aksine, kas fasikülasyonlarını aktive etmez. Hormonal etki göstermez.
Kas kontraktilitesinde %90 azalma için gerekli olan etkili dozun birkaç katı dozlarda bile ganglioblocking, m-antikolinerjik ve sempatomimetik etkiler göstermez.
Çalışmalara göre, dengeli anestezi ile kas kasılmasında %50 ve %90'lık bir azalma için gereken etkili pipeküronyum bromür dozları sırasıyla 0,04 mg/kg'dır.
0,04 mg/kg'lık bir doz, farklı tedaviler sırasında 45 dakikalık kas gevşemesini garanti eder.
Pipeküronyum bromürün maksimum etkisi, uygulanan ilacın miktarına bağlıdır ve birkaç dakika sonra başlar. Sonuç, 0,7 mg / kg'a eşit porsiyonlarda daha hızlı gelişir. Dozda müteakip bir artış, bir sonuç elde etmek için gereken süreyi kıs altacak ve pipeküronyum bromürün etkisini önemli ölçüde artıracaktır.
Ditilin
Doğrudan bir damara enjekte edilir. Entübasyon işlemi sırasında (tüpün trakeaya yerleştirilmesi)suni solunum uygulaması için) ve mutlak kas astenisi için 2 mg / kg'lık bir dozda tıbbi bir preparat uygulanır.
Tüm prosedür boyunca uzun süreli kas gevşemesi için, 0,5-1,5 mg / kg'lık küçük porsiyonlarda tıbbi bir ajan uygulamak mümkündür. İkincil ditilin dozları daha uzun süre işlev görür.
Prozerin ve diğer antikolinesteraz elementleri, ditilinin depolarize edici etkisiyle ilgili olarak hiçbir şekilde antagonist değildir (zıt etkiye sahip elementler); tam tersine kolinesterazın dinamizmini baskılayarak etkisini uzatır ve arttırırlar.
Ditilin kullanımına bağlı komplikasyonlarda (uzun süreli solunum baskılanması), destek için bir cihaz kullanılır ve gerekirse kan transfüze edilir ve benzer şekilde kolinesteraz verilir. Bir depolarize edici etkiden sonra, bir anti-depolarize edici sonuç oluşursa, büyük porsiyonlarda ditilinin bir tıkanmaya neden olabileceği dikkate alınmalıdır.
Bu nedenle son ditilin enjeksiyonundan sonra kas gevşemesi uzun süre (yarım saat) geçmezse ve solunum tam olarak başlamazsa, ön uygulamadan sonra intravenöz prozerin veya galantamin uygulanır. atropin 0,6 mililitre %0,1 solüsyon.
Maddelerin listesine uzun süre devam edilebilir. Sadece özel bir kurumda, gerçekten nitelikli doktorların sıkı gözetiminde, reçete edilen dozlarda ve özel ekipman desteği ile kullanılırlar. Normdan herhangi bir sapmabir insan hayatına mal olabilecek ciddi bir sonuç.
