Mast hücre zarı stabilize edici ilaçlar kategorisi, topikal ilaçları - kromonları ve ayrıca yardımcı antihistaminik özelliği olan ketotifen olan sistemik ilaçları içerir.
Bu ilaçların etki mekanizması, kalsiyum ve klor iyonlarının hücrelere girişini bloke edebilmeleridir, bunun sonucunda alerji aracısı (histamin) stabilize olur ve zar hücreden ayrılma yeteneğini kaybeder. bu hücre. Ek olarak, membran stabilizatörleri, alerjik fenomenlerin gelişiminde rol oynayan diğer maddelerin salınımını önleyebilir.
Bu nedir?
Mast hücre zarı stabilizatörleri - kalsiyumun açılmasını önleyen ilaçlarkanalları ve kalsiyumun mast hücrelerine penetrasyonu. Hücrelerin kalsiyuma bağlı degranülasyonunu ve onlardan histamin salınımını bloke ederler - trombositleri, lökotrienleri aktive eden bir faktör. Ayrıca anafilaksi ve inflamatuar ve alerjik reaksiyonlara neden olabilen diğer biyolojik olarak aktif maddelerin belirtilerini de az altırlar. Mast hücre zarlarının stabilizasyonu, içlerinde cAMP birikiminin bloke edilmesi ve fosfodiesterazın inhibisyonundan kaynaklanır.
Mast hücre membran stabilizatörlerinin antialerjik etkisinin ana yönü, adrenerjik reseptörler tarafından artan katekolamin algısıdır. Ek olarak, bu tür ilaçlar klorür kanallarını bloke etme ve böylece bronşlardaki parasempatik sonlanmaların depolarizasyonunu önleme özelliğine sahiptir. Bronşiyal mukozanın hücresel infiltrasyonunu önlerler ve gecikmiş aşırı duyarlılık reaksiyonlarını inhibe ederler. Bu gruptaki bazı ilaçlar H1 reseptörlerini inhibe etme özelliğine sahiptir.
İlaçlar bronşiyal mukozanın şişmesini ortadan kaldırır ve düz kasların tonusunun artmasını önler. Kullanımlarının ana endikasyonu bronş tıkanıklığının önlenmesidir.
Efektler
Mast hücre zarı stabilizatör ilaçlarının etkileri:
- mukoza zarlarının aşırı reaktivitesinde azalma (alerjik hücre reaksiyonlarının aracılarından salınımın inhibisyonu nedeniyle);
- alerjik reaksiyonların (eozinofiller, makrofajlar, nötrofiller ve diğerleri) gelişiminde rol oynayan hücrelerin aktivitesinde azalma;
- geçirgenlikte azalmamukoza zarları - şişmedeki azalma nedeniyle;
- sinir reseptörlerinin duyarlılığında azalma ve ardından bronşiyal lümenin refleks daralmasının bloke edilmesi - bronkokonstriksiyon.
Mast hücre zarı stabilizatörlerinin etki mekanizması nedir?
Farmakolojik özellikler
Bu farmakolojik grubun ilaçlarının kullanımı, potansiyel alerjenler vücuda girdiğinde ve ayrıca çeşitli provoke edici faktörlerden - fiziksel aktivite, soğuk hava ve diğerleri - etkilendiğinde alerjik fenomenlerin (bronkospazm, şişlik) gelişmesini engeller..
Ketotifen bir mast hücre zarı stabilizatörüdür. Kromonlar gibi, bir alerjenin yutulmasına yanıt olarak solunum yollarının artan aktivitesini az altır. Ayrıca H1-histamin liflerini bloke eder, yani alerjik süreçlerin ilerlemesini engeller.
Bu, mast hücre zarı stabilizatörlerinin ana mekanizmasıdır.
Genel olarak, membran stabilizatörleri düzenli uzun süreli kullanımları ile kronik alerjik hastalıkların alevlenme sıklığını az altır.
Kromonlar, alerjik rinit ve konjonktivit, bronşiyal astım ve provoke edici faktörlerin (egzersiz, soğuk hava, vb.) etkisinin neden olduğu bronkospazm gelişiminin yanı sıra potansiyel alerjenlerle potansiyel temastan önce kullanılır. Diğer şeylerin yanı sıra, bunun ilaçlarıfarmakolojik kategori, bronşiyal astımın karmaşık tedavisinde kullanılır - temel tedavi ilaçlarından biri şeklinde. Bronkospazmı ortadan kaldırmak için bu tıbbi ilaçlar bu sınıflandırmadan kullanılmaz.
Ketotifen, mast hücre zarı stabilizatörü olarak adlandırılır. Bronşiyal astımın atopik formunu, atopik dermatit tedavisini, konjonktivit ve alerjik yapıdaki riniti, kronik ürtikeri önlemek için kullanılır. Bu ilacın yaygın kullanımı, nispeten düşük anti-alerjik ve anti-inflamatuar aktivitesinin yanı sıra, bu ilacın özelliği olan 1. nesil antihistaminiklerin belirgin yan etkileri ile önemli ölçüde sınırlıdır.
Kromonların maksimum etkinliği, sistematik kullanımlarından yaklaşık 14 gün sonra ortaya çıkar. Bu tür bir tedavinin süresi 4 ay veya daha fazla olmalıdır. Bir hafta boyunca ilacı kademeli olarak iptal edin.
Kullanırken bağımlılık görülmez, ayrıca diğer ilaçların uzun süreli kullanımları ile etkinliğinde bir azalma olmaz (taşifilaksi semptomları). Mast hücre zarı stabilizatörleri için kontrendikasyonlar var mı?
Kontrendikasyonlar
Bu fonlar astım ataklarının gelişiminde kontrendikedir. Ayrıca astım durumu veya bunlara karşı aşırı duyarlılık varlığında kullanılmamalıdırlar.
Solunum
SolunduğundaBazı durumlarda kromon kullanımı ile tedavi yöntemleri, öksürük oluşumu ve kısa süreli bronkospazm fenomenleri gözlenir, çok nadiren belirgin bronkospazm gelişir. Benzer reaksiyonlar, tıbbi maddeler tarafından üst solunum organlarının mukoza zarının tahrişi ile ilişkilidir.
Mast hücre zarı stabilizatörlerinin klinik farmakolojisi nedir, herkes bilmiyor.
Diğer kullanımlar
Bu ilaçları kromon içeren burun damlaları şeklinde kullanan hastalar, bazı durumlarda öksürük, baş ağrısı, tat alma bozukluğu ve nazofarenks mukoza zarında tahriş belirtilerinin ortaya çıktığını bildirmektedir.
Bu ilaçların damlatılmasından (göze damlatılmasından) sonra bazen yanma hissi, gözlerde yabancı bir cisim hissi, konjonktivada şişlik ve hiperemi (kızarıklık) olur.
Olumsuz belirtiler
"Ketotifen" kullanımından kaynaklanan yan etkiler, birinci nesil H1-histamin blokerlerine eşittir. Bu, uyuşukluğa, ağız kuruluğuna, reaksiyon hızının inhibisyonuna ve diğerlerine neden olabilir.
Kromoglikat sodyum
Bu ilacın ayrıca aşağıdakileri içeren bazı analogları vardır:
- Kromoglisik asit;
- İfiral;
- Kromoglin;
- "Dahili";
- Kromoheksal.
Bu membran stabilizatörleri ani alerjik reaksiyonları önler ancak tedavi etmez.
Akciğerlerin solunum yollarının lümeninden inhalasyon yoluyla vücuda girerkenAğızdan alındığında ilk dozun sadece %10'u emilir - hatta daha azı - sadece %1, intranazal olarak kullanıldığında %8 kana nüfuz eder ve gözlere damlatıldığında - ilacın %0.04'ü.
Kandaki maddenin ana maddelerinin maksimum konsantrasyonu 15-20 dakika sonra gözlenir. Göze damlatıldığında etki 2-14 gün sonra, solunduğunda - 2-4 hafta sonra, ağızdan alındığında - 2-5 hafta sonra ortaya çıkar.
Bu ilacın veya analoglarının atanması için endikasyonlar bronşiyal astım (ana tedavilerden biri olarak), sindirim sisteminin alerjik hastalıkları, gıda alerjileri, ülseratif kolit (kombine tedavinin bir unsuru olarak), saman nezlesidir., alerjik rinit ve konjonktivit.
Bu ilaç grubundan inhalasyonlar için kullanılır:
- "Dahili";
- Kromoheksal;
- İfiral.
Intranazal kullanım için:
- İfiral;
- KromoHeksal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Göz damlası olarak:
- İfiral;
- KromoHeksal;
- Kromoglin;
- Stadaglisin;
- Yüksek Krom.
Mast hücre zarı stabilizatörleri listesinde başka neler var?
Nedokromil sodyum
Mast hücre zarı uyarıcısı olarak bu ilaç, etki olarak sodyum kromoglikata yakındır. Bronkodilatör görevi görür veantiinflamatuar etki gösterir ve solunum yolu ile bronşiyal astım gibi patolojileri önlemek ve tedavi etmek için kullanılır. Bu durumda günde 4-8 kez, 2 nefes için 4 mg kullanılır. Bakım dozu terapötik olana eşittir, ancak inhalasyon sıklığı günde 2 defadır. Tedavinin ilk haftasının sonunda, terapötik etki zaten gözlemlenebilir.
Yan etkiler oluşabilir - sefalji, öksürük, hazımsızlık, bronkospazm. β-agonistler, glukokortikoidler, ipratropium ve teofilin bromürün etkilerini karşılıklı olarak artırır.
Lodoksamid
Bu farmakolojik ilaç, histaminlerin ve alerjik reaksiyonlara katkıda bulunan diğer maddelerin salınımını engeller. Göz damlası olarak mevcuttur. Az miktarda emildiğinde, yarılanma ömrü yaklaşık 8 saat sürer. Bu ilaç alerjik konjonktivit ve keratit için kullanılır.
6 saat arayla her göze bir veya iki damla damlatılması önerilir. Tedavi süresi - 1 aya kadar.
Bu ilaçla tedavi sırasında, görme organlarından (konjonktiva tahrişi, bulanık görme, korneada ülserasyon), koku organlarından (burun mukozasının kuruluğu) olumsuz belirtiler gelişebilir. yanı sıra genel fenomenler (baş dönmesi, mide bulantısı ve diğerleri).
Tedavi sırasında kontakt lensler kontrendikedir.
Farmakolojide en popüler mast hücre zarı stabilizatörü Ketotifen'dir.
Ketotifen
Bu ilaç ve analogları ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen"), H1-histamin blokajı ile birlikte membran stabilize edici bir etkiye sahiptir. Oral olarak uygulandığında iyi emilir - ilacın biyoyararlanımı %55'tir. Maksimum konsantrasyon, alımdan 3-4 saat sonra elde edilir, yarılanma ömrü 21 saattir.
Ne için kullanılır?
Bu ilaç ve analogları, astım atakları, alerjik kaynaklı rinit ve dermatoz durumlarında profilaktik amaçlarla kullanılır. 1-2 mg (kapsül ve tablet şeklinde) veya 1-2 çay kaşığı alınması tavsiye edilir. günde iki kez yemekle birlikte %0.02 şurup.
Bu tür ilaçlarla tedavinin arka planında, örneğin ağız kuruluğu, iştah artışı ve buna bağlı kilo alımı, aşırı uyuşukluk, reaksiyon hızının inhibisyonu gibi yan semptomlar gelişebilir. İlaç, uyku haplarının ve yatıştırıcı farmakolojik ajanların yanı sıra alkolün etkisini artırır.
Hamilelik ve membran stabilizatörleri
Hamilelik sırasında sistemik membran stabilizatörlerinin kullanımı kontrendikedir. Topikal maddeler - kromonlar - sadece ilk trimesterde kullanım için kontrendikedir ve sonraki dönemlerde dikkatli bir şekilde kullanılır. Örneğin, kronik bir biçimde aynı yapıdaki alerjik rinit ve konjonktivit ile ilgili endikasyonlar varsa, 15 haftalık hamilelikten sonra, göz damlası veya burun spreyi şeklinde% 2'lik bir kromoheksal çözeltisinin kullanılmasına izin verilir -standart dozajlar.
Laktasyon sürecinde, kromon kullanımı sadece kesin endikasyonlar varsa gerçekleştirilir.
Mast hücre zarı stabilizatörlerinin etki mekanizmasını inceledik.
