Histamin H1 reseptör blokerleri (kıs altılmış AGP) yaklaşık yetmiş yıldır insanlığa hizmet ediyor. Tıpta her zaman talep gördüler. Bu arka plana karşı, son zamanlarda doktor reçetesi olmadan kullanılıyorlar ki bu endişe verici. Çoğu zaman, bu tür blokerler alerjik patolojileri tedavi etmek için kullanılır, ancak genellikle kökenleri hakkında modern bilgilerle çelişen bronşit, zatürree ve otoimmün süreçler gibi hastalıkların karmaşık tedavisinde kullanılırlar.
Ardından, H1 histamin reseptör blokerlerine daha yakından bakalım, özelliklerinin neler olduğunu ve ek olarak hangilerinin ikinci nesile ait olduğunu öğrenelim.
Tanım: reseptör blokerleri nelerdir?
H1-histamin reseptör blokerleri ilaçlardır. Histamin salınımını ve ayrıca dinamiklerini, kinetiğini ve metabolizmasını etkileyen birçok ilaç vardır. Bunlar, özellikle fizyolojik ve ters histamin agonistlerini içerir.
Tarihsel olarak, "antihistaminikler" terimi, H1-histamin reseptörlerini bloke eden ilaçları ifade eder. Daha önce sentezlenmiş bir bileşiğin antihistaminik etkisinin ilk deneysel olarak doğrulandığı 1937'den beri, terapötik antihistaminik ilaçların geliştirilmesiyle birlikte gelişmeler devam etmektedir. Şimdi bu tür tıbbi cihazların özelliklerini değerlendirmeye geçelim.
Bu fonların özellikleri
Birden fazla çalışma, histaminin insan solunum sistemi, cilt ve göz reseptörleri üzerindeki etkileri nedeniyle alerjilerin karakteristik semptomlarına neden olduğunu ve histamin H1 reseptörlerini seçici olarak bloke eden antihistaminiklerin onu durdurabileceğini ve önleyebileceğini göstermiştir.
Kullanılan antihistaminik ilaçların çoğu, onları ayrı bir grup olarak nitelendiren bir takım farmakolojik spesifik özelliklere sahiptir. Bunlar antipruritik, dekonjestan, antispastik, antikolinerjik, antiserotonin, sedatif ve lokal anestezik özellikler şeklinde etkileri ve ayrıca histamin kaynaklı bronş spazmını önlemeyi içerir. Bazıları histamin blokajı ile değil, yapısal özellikler ile karakterize edilir.
Rekabetçi engelleme mekanizması
Antihistaminik ilaçlar histaminin etkilerini engelleyebilirRekabetçi inhibisyon mekanizmaları üzerindeki H1 reseptörleri. Ancak bu reseptörlere olan afiniteleri, histamin ile karşılaştırıldığında önemli ölçüde daha düşüktür. Bu nedenle bu ilaçlar reseptöre bağlı olan histaminin yerini alamaz.
Yalnızca serbest bırakılan ve kullanılmayan reseptörleri bloke edebilirler. Buna göre, H1 tipi blokerler, ani bir alerjik reaksiyonu önlemede en etkilidir ve halihazırda meydana gelen bir reaksiyon durumunda, yeni bir histamin bölümünün salınmasını önler.
Kimyasal yapılarına göre, bu ilaçların çoğu aynı yapıya sahip olan yağlarda çözünen aminler olarak sınıflandırılır. Çekirdekleri aromatik veya heterosiklik bir grupla temsil edilir. Bir amino grubu ile bir nitrojen, karbon veya oksijen molekülünün yardımıyla bağladılar. Çekirdek, maddenin bazı özellikleriyle birlikte antihistaminik aktivitenin şiddetini belirler. Bileşimi bilerek, etkileri ile birlikte ilacın gücünü önceden belirlemek mümkündür, örneğin, kan-beyin bariyerlerini geçme kabiliyetini belirlemek mümkündür. Ardından, ne tür ilaçların bölündüğünü öğrenin.
Antagonist türleri
H1 histamin reseptör antagonistlerinin birkaç sınıflandırması vardır, ancak bunların hiçbiri bugün genel olarak kabul görmemektedir. Popüler bir sınıflandırmaya göre, antihistaminik ilaçlar birinci veikinci nesil.
Birinci nesle ait H1 histamin reseptörlerini bloke eden ilaçlara, ikinci nesle ait sedatif olmayan ilaçların aksine, genellikle sedatifler (baskın yan etkiye göre) denir. Şu anda, en yüksek antihistaminik aktiviteye ek olarak, ikinci nesil ilaçların karakteristik özelliği olan yatıştırıcı etkilerin ve kardiyotoksik etkilerin yokluğunu sergileyen aktif metabolitler şeklinde temelde yeni ilaçlar içeren üçüncü nesil de izole edilmektedir.
Ayrıca, kimyasal yapılarına göre (büyük ölçüde X bağına bağlıdır), antihistaminik ilaçlar birkaç kategoriye ayrılır: etilendiaminler, alkilaminler, kinüklidin türevleri, alfakarbolin, piperazin, fenotiyazin ve piperidin ile birlikte etanolaminler.
H1 histamin reseptör blokerlerini daha ayrıntılı olarak ele alalım.
Birinci ve ikinci nesil ilaçlar
Yani, birinci nesil ilaçlar, Difenhidramin, Benadryl, Doxylamine, Antazolin, Mepyramine, Quifenadine, Sequifenadine, Suprastin ve diğerleri şeklindeki tıbbi ürünleri içerir.
2. nesil H1 histamin reseptör blokerleri arasında Astemizole, Dimentinden, Oxotamide, Terfenadine, Loratadine, Mizolastine, Soventol, Claritin, "Kestin" ve diğerleri ile birlikte Akrivastine bulunur.
En etkili ikinci nesil antihistaminik olarak Loratadin
Yaygın olarak uygulanırikinci nesil ilaç şu anda Loratadin adlı bir ilaçtır. Bu ilacın antihistaminik etkisi, sekiz ila on iki saat sonra maksimuma ulaşır. Yirmi dört saatten fazla sürer. Bu aracın iyi çalışıldığını ve hastalarda nadiren olumsuz reaksiyonlara neden olduğunu söylemeye değer. Dozu doğrudan yaşa ve ayrıca vücut ağırlığına bağlıdır.
Aktif metabolit - nedir?
H1 histamin reseptör blokerlerinin aktif metaboliti, ilacın vücut tarafından işlenmesinden sonraki aktif şeklidir. Yukarıdaki ilaçların çoğu, kural olarak, karaciğerde parçalanır, ardından gerekli terapötik etkinin uygulanmasında son derece önemli bir rol oynayan aktif metabolit formlarının oluşumu izler. Karaciğer fonksiyonları bozulursa, insan vücudunda bazı ilaçlar birikebilir, bu da elektrokardiyogramda QT aralığının uzamasına ve ventriküler piruet taşikardisinin daha da gelişmesine neden olur.
Uyuşturucu kullanımı için ana endikasyonlar
Bu tür ilaçları hastalara reçete etmenin ana endikasyonu, atopik dermatit, alerjik tepkiler, ürtiker, böcek ısırıkları vb. şeklinde çeşitli alerjik reaksiyonların varlığı nedeniyle iyilik halindeki bir sapmadır. Bunların bir özelliği ilaçlar bloke etmeleridirvücuttaki histamin reseptörleri. Bu mekanizma sayesinde, alerjik belirtilerin gelişmesinden sorumlu olan biyolojik olarak aktif bileşenlerin kan ve dokuya salınımı durur veya azalır.
Bu nedenle, alerji tedavisi için en yaygın ilaç grubu antihistaminiklerdir. Bu ilaçlar, alerjik reaksiyonlar sırasında üretilen histamini bloke eder. Bu nedenle, bir kişide alerjinin klinik belirtilerinin olmaması durumunda, bu tür ilaçlar önlem almak için alınmamalıdır, çünkü üzerinde hareket edecek hiçbir şeyleri olmayacaktır. Bu ilaç kategorisi, farmakoloji alanındaki en eskilerden biridir. Bunlardan ilkinin geçen yüzyılın kırklarında sentezlendiğini belirtmekte fayda var. Bugün, bu ilaçların zaten üç nesli var.
