Antibiyotikler, etyotropik etki mekanizmasına sahip bir ilaç grubudur. Başka bir deyişle, bu ilaçlar doğrudan hastalığın nedenine (bu durumda neden olan mikroorganizma) etki eder ve bunu iki şekilde yapar: mikropları yok eder (bakterisidal ilaçlar - penisilinler, sefalosporinler) veya üremelerini engellerler (bakteriostatik - tetrasiklinler, sülfonamidler).
Antibiyotik olan çok sayıda ilaç vardır, ancak bunlar arasında en kapsamlı grup beta-laktamlardır. Bu makalede tartışılacak olan onlar hakkındadır.
Antibakteriyel ajanların sınıflandırılması
Etki mekanizmasına göre bu ilaçlar altı ana gruba ayrılır:
- Hücre zarı bileşenlerinin sentezini bozan antibiyotikler: penisilinler, sefalosporinler, vb.
- Hücre duvarının normal işleyişine müdahale eden ilaçlar: polienler, polimiksinler.
- Protein sentezini engelleyen ilaçlar: makrolidler, tetrasiklinler, aminoglikozitler, vb.
- Eylem aşamasında RNA sentezini inhibe etmeRNA polimerazlar: rifampisinler, sülfonamidler.
- DNA polimeraz eylemi aşamasında RNA sentezini inhibe etme: aktinomisinler ve diğerleri
- DNA sentezini engelleyenler: antrasiklinler, nitrofuranlar, vb.
Ancak bu sınıflandırma pek uygun değil. Klinik uygulamada, antibakteriyel ilaçların aşağıdaki bölümü kabul edilir:
- Penisilinler.
- Sefalosporinler.
- Makrolidler.
- Aminoglikositler.
- Polimiksinler ve polienler.
- Tetrasiklinler.
- Sülfanilamidler.
- Aminokinolon türevleri.
- Nitrofuranlar.
- Florokinolonlar.
Beta-laktam antibiyotikler. Eylemin yapısı ve mekanizması
Bu, bakterisit etkisi olan ve oldukça geniş bir kullanım endikasyonu listesi olan bir ilaç grubudur. Beta-laktam antibiyotikler arasında penisilinler, sefalosporinler, karbapenemler, monobaktamlar bulunur. Hepsi, yüksek verimlilik ve nispeten düşük toksisite ile karakterize edilir, bu da onları birçok hastalığın tedavisi için en sık reçete edilen ilaçlar yapar.
Beta-laktam antibiyotiklerin etki mekanizması yapılarından kaynaklanmaktadır. Aşırı detaylar burada işe yaramaz, sadece tüm ilaç grubuna adını veren en önemli unsurdan bahsetmeye değer. Moleküllerinin bir parçası olan beta-laktam halkası, patojen hücre duvarının elementlerinin sentezini bloke ederek kendini gösteren belirgin bir bakterisit etki sağlar. Ancak birçok bakteri halkanın yapısını bozan özel bir enzim üretebilmektedir.böylece antibiyotiği ana silahından yoksun bırakır. Bu nedenle tedavide beta-laktamaza karşı koruması olmayan ilaçların kullanılması etkisizdir.
Bugün, bir bakteriyel enzimin etkisinden korunan beta-laktam grubunun antibiyotikleri daha yaygın hale geliyor. Beta-laktamaz sentezini bloke eden maddeler, örneğin klavülonik asit içerirler. Korumalı beta-laktam antibiyotikler (Amoxiclav gibi) bu şekilde oluşturulur. Diğer bakteriyel enzim inhibitörleri arasında Sulbaktam ve Tazobaktam bulunur.
Penisilin grubundan ilaçlar: tarihsel arka plan
Bu serinin hazırlıkları, terapötik etkisi insanlar tarafından bilinen ilk antibiyotiklerdi. Uzun süre çeşitli hastalıkları tedavi etmek için yaygın olarak kullanıldılar ve ilk kullanım yıllarında neredeyse her derde deva oldu. Bununla birlikte, bakteri dünyasının evrimi durmadığı için etkinliklerinin giderek azaldığı kısa sürede anlaşıldı. Mikroorganizmalar, nesiller boyu antibiyotiğe dirençli bakterileri doğurarak çeşitli karmaşık varoluş koşullarına hızla uyum sağlayabilir.
Penisilinlerin yaygınlığı, onlara duyarlı olmayan mikrop türlerinin hızla büyümesine yol açmıştır, bu nedenle, saf formlarında bu grubun preparatları artık etkisizdir ve neredeyse hiç kullanılmamaktadır. Bakterisidal etkilerini artıran ve ayrıca bakterilerin savunma mekanizmalarını baskılayan maddelerle birlikte en iyi şekilde kullanılırlar.
Penisilin ilaçları
Bunlar, sınıflandırması oldukça geniş olan beta-laktam antibiyotiklerdir:
- Doğal penisilinler ("Benzilpenisilin" gibi).
- Antistafilokok ("Oksasilin").
- Genişletilmiş spektrumlu penisilinler ("Ampisilin", "Amoksisilin").
- Antipseudomal ("Azlosilin").
- Korumalı penisilinler (klavülonik asit, Sulbaktam, Tazobaktam ile birlikte).
- Birkaç penisilin antibiyotik içeren müstahzarlar.
Penisilin grubuna ait ilaçların özeti
Doğal penisilinler hem gram-pozitif hem de gram-negatif mikroorganizmaların aktivitesini başarılı bir şekilde baskılayabilir. İkincisi, streptokoklar ve menenjite neden olan ajan, bu beta-laktam antibiyotik grubuna en duyarlıdır. Bakterilerin geri kalanı artık savunma mekanizmaları edinmiştir. Doğal penisilinler ayrıca anaeroblara karşı da etkilidir: clostridia, peptococci, peptostreptococci, vb. Bu ilaçlar en az toksiktir ve aşırı doz durumunda olmasına rağmen, listesi esas olarak alerjik belirtilere indirgenen nispeten az sayıda istenmeyen etkiye sahiptir. konvülsif bir sendromun gelişimi ve sindirim sisteminin yan tarafında zehirlenme belirtilerinin ortaya çıkması.
Antistafilokokal penisilinlerden beta-laktam antibiyotik Oxacillin en büyük öneme sahiptir. Bu, dar kullanım için bir ilaçtır, çünküÖncelikle Staphylococcus aureus'a karşı mücadele için tasarlanmıştır. Oksasilin bu patojene karşı (penisiline dirençli suşlar dahil) en etkilidir. Yan etkiler, bu ilaç grubunun diğer temsilcilerininkine benzer.
Geniş spektrumlu penisilinler, gram-pozitif, gram-negatif flora ve anaeroblara ek olarak, bağırsak enfeksiyonlarının patojenlerine karşı da aktiftir. Yan etkiler yukarıdakilerle aynıdır, ancak bu ilaçların sindirim rahatsızlığına neden olma olasılığı biraz daha fazladır.
Beta-laktam antibiyotik "Azlosilin" (dördüncü penisilin grubunu temsil eder), Pseudomonas aeruginosa ile savaşmak için tasarlanmıştır. Bununla birlikte, şu anda bu patojen, bu serinin ilaçlarına direnç göstermiştir ve bu da kullanımlarını o kadar etkili kılmaz.
Korumalı penisilinlerden yukarıda zaten bahsedilmişti. Bu ilaçlar bakteriyel beta-laktamazı inhibe eden maddeler içerdiğinden birçok hastalığın tedavisinde daha etkilidir.
Son grup, penisilin serisinin birkaç temsilcisinin, birbirlerinin hareketlerini karşılıklı olarak pekiştirmesinin birleşimidir.
Dört nesil bakteri yok edici
Beta-laktam antibiyotikler de sefalosporinlerdir. Penisilinler gibi bu ilaçlar, etki spektrumunun genişliği ve yan etkilerin önemsizliği bakımından farklılık gösterir.
Sefalosporinlerin dört grubu (nesilleri) vardır:
- İlk neslin en parlak temsilcileri Cefazolin ve Cefalexin'dir. Öncelikle stafilokok, streptokok, meningokok ve gonokok ile bazı gram negatif mikroorganizmaların kontrolüne yöneliktirler.
- İkinci nesil beta-laktam antibiyotik Sefuroksim'dir. Sorumluluk alanı ağırlıklı olarak gram negatif mikroflorayı içerir.
- "Sefotaksim", "Seftazidim" bu sınıflandırmanın üçüncü grubunun temsilcileridir. Enterobakterilere karşı çok etkilidirler ve ayrıca hastane florasını (mikroorganizmaların hastane suşları) yok edebilirler.
- Dördüncü neslin ana ilacı Sefepim'dir. Yukarıdaki ilaçların tüm avantajlarına sahiptir, ayrıca beta-laktamaz bakterilerinin etkisine karşı son derece dirençlidir ve Pseudomonas aeruginosa'ya karşı aktiviteye sahiptir.
Sefalosporinler ve beta-laktam antibiyotikler genellikle belirgin bir bakterisidal etki ile karakterize edilir.
Bu ilaçların uygulanmasına bağlı advers reaksiyonlar arasında, çeşitli alerjik reaksiyonlar (küçük döküntülerden anafilaktik şok gibi yaşamı tehdit eden durumlara kadar) en çok ilgiyi hak eder, bazı durumlarda sindirim bozuklukları mümkündür.
Rezerv tesisi
"İmipenem", aşağıdakilerle ilgili bir beta-laktam antibiyotiktir.karbapenem grubu. Diğer ilaçlara dirençli mikroflora üzerindeki etkinin etkinliği açısından daha az ünlü olmayan "Meropenem" in yanı sıra, üçüncü ve dördüncü nesil sefalosporinlere bile şans verebilir.
Karbapenemler grubundan beta-laktam antibiyotik, özellikle ağır hastalık vakalarında patojenlerin diğer ilaçlarla tedavi edilemediği durumlarda kullanılan bir ilaçtır.
İki numaralı yedek
"Aztreonam" monobaktamların en belirgin temsilcisidir, oldukça dar bir etki spektrumu ile karakterize edilir. Bu beta-laktam antibiyotik, Gram-negatif aeroblara karşı en etkilidir. Bununla birlikte, Imipenem gibi Aztreonam'ın da beta-laktamazlara karşı pratik olarak duyarsız olduğu ve bu patojenlerin neden olduğu ciddi hastalık formları için, özellikle diğer antibiyotiklerle tedavinin etkisiz olduğu durumlarda tercih edilen ilaç olduğu unutulmamalıdır.
Beta-laktam antibiyotiklerin etki spektrumu
Yukarıdakileri özetleyerek, bu grupların ilaçlarının çok sayıda patojen çeşidi üzerinde etkisi olduğuna dikkat edilmelidir. Beta-laktam antibiyotiklerin etki mekanizması, mikropların yaşama şansı olmayacak şekildedir: hücre duvarı sentezinin bloke edilmesi bakteriler için ölüm cezasıdır.
Gram-pozitif ve gram-negatif organizmalar, aeroblar ve anaeroblar… Patojenik floranın tüm bu temsilcileri için oldukça etkili bir ilaç var. Tabii ki, bu antibiyotikler arasında son derece özel ilaçlar var, ancak çoğu hala birkaç bulaşıcı hastalık patojeniyle aynı anda savaşmaya hazır. Beta-laktam antibiyotikler, tedaviye en dirençli olan hastane florasının temsilcilerine bile direnebilir.
Hastane suşları nelerdir?
Tıbbi kurumlarda bulunan mikroorganizmalardan bahsediyoruz. Görünüşlerinin kaynakları hastalar ve sağlık personelidir. Gizli, halsiz hastalık biçimleri özellikle tehlikelidir. Hastane, olası tüm bulaşıcı hastalık türlerinin taşıyıcılarının toplandığı ideal bir yerdir. Ve sıhhi kural ve yönetmeliklerin ihlali, bu floranın yaşayabileceği, çoğalabileceği ve ilaçlara direnç kazanabileceği bir varoluş nişi bulması için verimli bir zemindir.
Hastane suşlarının yüksek direnci, öncelikle bir hastane kurumunu yaşam alanı olarak seçen bakterilerin çeşitli ilaçlarla temas etme fırsatı bulmasından kaynaklanmaktadır. Doğal olarak, ilaçların mikroorganizmalar üzerindeki etkisi, onları yok etme amacı olmadan ve küçük dozlarda rastgele gerçekleşir ve bu, hastane mikroflorasının temsilcilerinin onlar için yıkıcı mekanizmalara karşı koruma geliştirebilmelerine, onlara direnmeyi öğrenmelerine katkıda bulunur. Savaşması çok zor olan ve bazen imkansız görünen suşlar böyle ortaya çıkar.
Beta-laktam serisinin antibiyotikleri bir şekilde bu zor sorunu çözmeye çalışır. Bunlar arasında temsilcilerilaca en duyarsız bakterilerle bile oldukça başarılı bir şekilde savaşabilir. Bunlar rezerv ilaçlardır. Kullanımları sınırlıdır ve yalnızca gerçekten gerekli olduğunda atanırlar. Bu antibiyotikler makul olmayan sıklıkta kullanılırsa, büyük olasılıkla bu, etkinliklerinde bir düşüşle sonuçlanacaktır, çünkü o zaman bakteriler bu ilaçların küçük dozlarıyla etkileşime girme, bunları inceleme ve koruma yolları geliştirme fırsatına sahip olacaktır.
Beta-laktam antibiyotikler ne zaman reçete edilir?
Bu ilaç grubunun kullanım endikasyonları öncelikle etki spektrumlarından kaynaklanmaktadır. Bu ilacın etkisine duyarlı bir enfeksiyon için bir beta-laktam antibiyotik reçete etmek en iyisidir.
Penisilinler farenjit, bademcik iltihabı, zatürree, kızıl, menenjit, bakteriyel endokardit, aktinomikoz, anaerobik enfeksiyonlar, leptospiroz, salmonelloz, şigelloz, cilt ve yumuşak dokuların bulaşıcı hastalıklarının tedavisinde kendilerini kanıtlamıştır. Pseudomonas aeruginosa ile savaşabilecek ilaçları unutmayın.
Sefalosporinler benzer bir etki spektrumuna sahiptir, bu nedenle onlar için endikasyonlar neredeyse penisilinlerle aynıdır. Ancak sefalosporinlerin özellikle son iki neslin etkinliğinin daha yüksek bir örnek olmadığı söylenmelidir.
Monobactams ve karbapenemler, hastane suşlarının neden olduğu hastalıklar da dahil olmak üzere en şiddetli ve tedavisi zor hastalıklarla savaşmak için tasarlanmıştır. Bunlarsepsis ve septik şokta da etkilidir.
İstenmeyen eylem
Daha önce de belirtildiği gibi, beta-laktam antibiyotikler (bu gruba ait ilaçlar yukarıda listelenmiştir) vücut üzerinde nispeten az sayıda zararlı etkiye sahiptir. Nadiren ortaya çıkan konvülsif sendrom ve sindirim sistemi bozukluğu belirtileri yaşamı tehdit etmez. Beta-laktam antibiyotiklere karşı şiddetli alerjik reaksiyonlar gerçekten tehlikeli olabilir.
Döküntüler, kaşıntı, rinit ve konjonktivit çok rahatsız edici olmalarına rağmen yaşam için tehdit oluşturmazlar. Asıl korkulması gereken, Quincke'nin ödemi (özellikle nefes alamamaya kadar şiddetli boğulma ile birlikte görülen gırtlakta) ve anafilaktik şok gibi şiddetli reaksiyonlardır. Bu nedenle ilaç ancak alerji testi yapıldıktan sonra uygulanabilir.
Çapraz reaksiyonlar da mümkündür. Sınıflandırması çok sayıda ilaç grubunun varlığını ima eden beta-laktam antibiyotikler, yapı olarak birbirine çok benzer, yani bunlardan biri hoşgörüsüzse, diğerleri de vücut tarafından algılanacaktır. alerjen olarak.
Bakteri direncini artıran faktörler hakkında birkaç kelime
Antibakteriyel ilaçların (beta-laktam antibiyotikler dahil) etkinliğindeki kademeli azalma, makul olmayan sıklıkta ve genellikle yanlış reçete edilmelerinden kaynaklanmaktadır. Eksik bir tedavi süreci, küçük terapötik dozların kullanılması iyileşmeye katkıda bulunmaz, ancakmikroorganizmalara ilaçlara karşı korunma yöntemlerini “eğitme”, icat etme ve geliştirme fırsatı verin. Peki, ikincisinin zamanla etkisiz hale gelmesi şaşırtıcı mı?
Artık antibiyotikler eczanelerde reçetesiz satılmasa da, yine de alabilirsiniz. Ve bu, kendi kendine ilaç tedavisinin ve bununla ilişkili sorunların (sürekli aynı ilacın kullanılması, tedavi sürecinin makul olmayan şekilde kesilmesi, yanlış seçilmiş dozlar, vb.) devam edeceği ve dirençli suşların yetiştirilmesi için koşullar yaratacağı anlamına gelir..
Hastane florası da hiçbir yere gitmeyecek, çeşitli ilaçlarla aktif olarak temas kurma ve bunlara karşı koymanın yeni yollarını bulma fırsatına sahip olacak.
Ne yapmalı? Kendi kendine ilaç almayın, ilgili doktorun tavsiyelerine uyun: ilaçları gerektiği kadar ve doğru dozlarda alın. Tabii ki, hastane florasıyla savaşmak daha zordur, ancak yine de mümkündür. Sıhhi standartların sıkılaştırılması ve bunların katı bir şekilde uygulanması, dirençli floranın yeniden üretilmesi için uygun koşulların yaratılması olasılığını az altacaktır.
Sonuçta birkaç kelime
Çok geniş bir konu - beta-laktam antibiyotikler. Farmakoloji (ilaç bilimi ve vücut üzerindeki etkileri), onlara yalnızca grubun genel bir tanımını değil, aynı zamanda en ünlü temsilcilerinin bir tanımını da içeren birkaç bölüm ayırmaktadır. Bu makale eksiksiz olduğunu iddia etmiyor, yalnızca ana konuları tanıtmaya çalışıyor.bu ilaçlar hakkında bilmeniz gereken anlar.
Sağlıklı olun ve şunu unutmayın: Şu veya bu antibiyotiği kullanmadan önce talimatları dikkatlice okuyun ve tavsiyelere harfiyen uyun ve daha da iyisi bir uzmana danışın.
