Valproik asit (sodyum valproat), daha önce kullanılan antiepileptik ilaçlardan hem kimyasal yapı hem de etki prensibi bakımından farklılık gösteren nispeten yeni bir antikonvülzan grubuna aittir.
Maddenin tanımı
Bu kimyasal, 1882'de Dr. W. Barton tarafından valerik asidin bir analoğu olarak sentezlendi. 2 propil grubundan oluşur. Uzun yıllar boyunca, valproik asit sadece laboratuvarda çeşitli organik bileşikler için inert bir çözücü olarak kullanıldı. Antikonvülsan özellikleri tamamen şans eseri keşfedildi.
Valproik asit oda sıcaklığında berrak ve sıvıdır. Bununla birlikte, katı bir madde olan bir valproat tuzu oluşturmak için sodyum veya magnezyum hidroksit gibi bir baz ile etkileşime girebilir. Bu madde aslında 2-propilvalerik asit ve onun sodyum tuzudur. Diğer antiepileptik ilaçların aksine nitrojen içermeyen bir bileşiktir. Bu asidin etki mekanizması vetuzları, transferaz enziminin bir inhibitörü olan gama-aminobütirik asidin metabolizması üzerinde spesifik bir etki ile ilişkilidir.
Valproik asit içeren ilaçlar, beynin motor alanlarının uyarıcı ve sarsıcı tepkisini az altır. Bunun nedeni, bu maddenin sinir sisteminin yapılarındaki gama-aminobütirik asit içeriğini arttırmasıdır. İncelemeleri antikonvülzan durumların tedavisinde etkinliğini gösteren valproik asit, yağ asidi türevleri grubuna aittir.
Valproik asidin özellikleri, analogları
Valproik asit, insanlar üzerindeki karmaşık etkilerini tarif eden talimatları çeşitli isimler altında mevcuttur. Bu maddeyi içeren en ünlü ilaçlar Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP", "Dipromal". Bitmiş dozaj formlarında, sodyum valproat adı verilen bir asit veya sodyum tuzu formunda olabilir. İlacın aktivitesi bundan azalmaz. Analogları yukarıda listelenen valproik asit, yemeklerden hemen sonra ağızdan alınır. Onu içeren tüm müstahzarlar hızla emilir. 2 saat sonra bu asit kan plazmasında belirir. Doku bariyerlerinden iyi nüfuz eder. Bu maddenin kalıntı izleri beyin omurilik sıvısında ve birçok durumda belirlenir.vücudun diğer iç ortamları. Ayrıca hamile kadınlarda amniyotik sıvıda (amniyotik sıvı) bulunur.
Çalışma prensibi
Valproik asit nasıl çalışır? Bu ilacın talimatları, terapötik etkisinin mekanizmasının ne olduğu sorusuna kesin bir cevap vermez. Bunun nedeni, uzmanların sodyum kanallarının özelliklerini değiştirme üzerindeki etkisini henüz tam olarak incelememiş olmalarıdır. Aynı zamanda valproik asit insanlar için hayati ve önemli olan ilaçlar listesinde yer almaktadır.
Bir kişi üzerinde hareket
Valproik asit sadece epilepsi için kullanılmaz. Bu ilacın kullanım talimatları, sadece bir antikonvülsan etkisinin olmadığını gösterir. Bir kişinin ruh halini ve zihinsel durumunu iyileştirir. Uzmanlar, bu asidin sakinleştirici bir bileşeni olduğunu söylüyor. Bu tür diğer ilaçlardan farklı olarak, kas gevşetici veya yatıştırıcı etki göstermeden korku durumunu az altır. Bunun nedeni, postsinaptik zarlar üzerindeki etkisidir. Aynı zamanda sinir uyarılarının iletim süreçleri de baskılanır.
Küçük epilepsi formlarında, çoğu zaman bir valproik asit veya analoglarını almakla sınırlıdırlar. Daha ciddi vakalarda bu ilaç diğer antiepileptik ilaçlarla kombine edilir.
Epilepsi için Valproik asit
Bu ilaç çeşitli epilepsi formlarında kullanılır. Bu durumda, alımı yerleşik doktora dayanmaktadır.şema. Kullanım talimatları, bu hastalığın çeşitli formlarında etkinliğini gösteren valproik asit, bazı durumlarda farklı dozlarda kullanılır. Ayrıca sıklıkla fokal nöbetler için reçete edilir.
İlacı kullanmak
Valproik asit, ilgili doktor tarafından ilacın reçete edilmesini ve tedavi rejimine sıkı sıkıya bağlı kalmayı gerektiren talimatlar bu gibi durumlarda kullanılır:
• epilepsinin çeşitli komplikasyonlarının önlenmesi;
• merkezi sinir sisteminin belirli hastalıklarında ortaya çıkan konvulsif durumlar;
• Sinir tikinin varlığı;
• lityum ilaçlarına yanıt vermeyen manik-depresif bozukluk;
• çocuklukta ortaya çıkan sarsıcı durumlar.
Valproik asit ve onu içeren müstahzarlar sadece ilgili doktorun gözetiminde alınmalıdır. Sadece gerekli tüm çalışmaları yaptıktan ve hastanın durumunu değerlendirdikten sonra, uzman bu ilacın güvenli ve etkili dozunu seçebilecektir.
Yayın formu
Salım formu farklı olan valproik asit, farklı üreticiler tarafından aşağıdaki şekilde ambalajlanmıştır:
• Tabletler, kaplanmış, bağırsakta çözünür. 150, 200, 300, 500 mg valproik asit (sodyum valproat) içerirler.
• Kapsül 150, 300 mg.
• 1 ml'de 50 veya 300 ml tıbbi madde içeren bir ilaç (şurup).
Başkalarıyla uyumlulukuyuşturucu
Valproik asit, diğer antikonvülzan ve antieleptiklerin, nöroleptiklerin, antipsikotiklerin, antidepresanların ve alkolün etkisini artırabilir. Bu ilacı alırken alkol almayın. Valproik asit, bu ilacın analogları, salisilik asit ve antikoagülanların trombosit agregasyonu (kombinasyon) üzerinde inhibitör etkisi vardır. Yutulduğunda, bu ilaç hızla kan dolaşımına emilir. Aynı zamanda, herhangi bir gıda ile aynı anda valproik asit kullanımı etkinliğini bir miktar az altır.
Yan etkiler
Bu ilaç bazen mide bulantısı, kusma, iştahsızlık, midede ağırlık ve ağrı, ishal şeklinde yan etkilere neden olur. Bu koşulları ortadan kaldırmak için zarflayıcı veya antispazmodik ajanlar kullanılır. Valproik asit genel depresyon ve yorgunluğa neden olabilir, bu nedenle ağır fiziksel ve zihinsel işlerle uğraşan kişilere nadiren reçete edilir. Bu ilacı kullanmak bazen uzuvlarda titreme, çift görüntü ve görme bozuklukları, uyuşukluk, baş ağrısı, baş dönmesi, psikomotor ajitasyon, depresyon ve ilgisizlik olarak kendini gösteren sinir sistemi bozukluklarına yol açar.
Bazı durumlarda, bu ilacı almak aşağıdaki sonuçlara yol açar: vücut ağırlığında azalma ve artış, alerjik reaksiyonların ortaya çıkması, geçici saç dökülmesi, adet düzensizlikleri, hemogramda değişiklikler. Nadir fakat çok ciddi yan etkilerBu çare, karaciğer veya pankreasın işleyişinin ihlali, kan pıhtılaşmasında bir azalma olarak kabul edilir. Hepatotoksik etki büyük olasılıkla bu ilacı klonazepam, fenobarbital ile aynı anda aldığınızda ortaya çıkar.
Valproik asit kullanırken, diyabetli hastalarda idrar testinin sonucunu bozabileceği ve içindeki keton cisimciklerinin içeriğini artırabileceği unutulmamalıdır. Tedavi sırasında çeşitli komplikasyonları önlemek için kandaki bilirubin, karaciğer enzimleri ve trombosit sayıları düzenli olarak belirlenir.
Kontrendikasyonlar
Reçetesiz olarak eczanelerde satılan valproik asitin ciddi kontrendikasyonları vardır. Bunlar şunları içerir:
• pankreas ve karaciğer ihlalleri;
• porfiri;
• hemorajik diyatezi;
• kendine özgü;
• hamileliğin ilk üç ayı;
• emzirme dönemi (ilaç anne sütüne geçer).
Gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterinde, bu ilaç plasentayı geçtiği ve doğmamış çocuğu etkileyebileceği için daha küçük dozlarda ve sadece ciddi endikasyonlar için reçete edilir.
Valproik asit alırken karaciğerin işleyişini dikkatle izlemek, kan pıhtılaşmasını ve trombosit agregasyonunu kontrol etmek gerekir. Bu ilaçla tedavi sırasında cinsel olarak aktif olan kadınlar kullanmalıdır.hamileliği önlemek için en güvenilir doğum kontrol yöntemleri.
Uygulama kalıpları
Bu asidi içeren müstahzarlar farklı şemalara göre alınır. Optimal dozlar ayrı ayrı seçilir. Rejimin seçimi hastanın durumuna, kilosuna ve yaşına bağlıdır. Çoğu zaman, kursun başında, ağırlığı 25 kg'ı aşan yetişkinlere ve çocuklara günde 10-15 mg / kg reçete edilir. Gelecekte, her hafta ilacın dozu 5-10 mg / kg artırılarak maksimum 30 mg / kg'a getirilir. Çocuklar için günlük doz 20-50 mg/kg'dır. Valproik asit ile tedaviye geçildiğinde, diğer antikonvülzanların alımı yavaş yavaş azalır. Maksimum valproik asit dozu günde 50 mg/kg'ı geçmemelidir.
Bu ilacın farklı biçimleri var. İntravenöz uygulama, günde 400-800 mg sodyum valproat almayı içerir. Tedavi süresince, bu ilacın kandaki seviyesini belirlemek gerekir. Analize göre tedavi rejiminde ayarlamalar yapılabilir.
Gösterge Uygulama Tabloları:
• 3 yaşından küçük çocuklar: İlk hafta 150 mg 1 r. bir gün, ikinci - 150 mg, 2 r. günde ve üçüncü - 150 mg 3 r. günlük.
• 3-10 yaş arası çocuklar: İlk haftada 450 mg, ikinci haftada 600 mg ve üçüncü haftada 900 mg. Başka bir şemaya göre, 1, 2, 3 ve 4. haftalarda sırasıyla günde 300, 450, 600, 900 mg alırlar.
• 10 yıl sonra: İlk hafta 600 mg, ikinci - 900, üçüncü - 1200 mg günde içiyorlar. Başka bir şemaya göre günde 300, 600, 900, 1200 mg alıyorlar.sırasıyla 1, 2, 3 ve 4. haftalarda.
Daha önce başka antikonvülzanlar almış hastalara valproik asit az altılmış dozlarda reçete edilir. Aynı zamanda, diğer fonların sayısı azalır. Yetişkinler için idame dozu 900-1200 mg'dır. Tabletleri ve kapsülleri ancak 10 yıl sonra reçete edilen valproik asit, 2-4 dozda alınır. Çocuklar için genellikle bu ilaçla bir şurup veya karışım reçete edilir.
"Depakin" (valproik asit)
Satışta bu asitle çeşitli müstahzarlar var, ancak en popülerlerinden biri Depakine. Eczanelerde bu ilacın birkaç türü vardır: "Krono", "300 Enterik", "Kronosfer granülleri" ve diğerleri. Hepsi, aktif maddenin içeriği ve salıverilme biçiminde biraz farklılık gösterir. "Depakine", antikonvülsan ve duygudurum dengeleyici bir ilaç olarak reçete edilir. Epilepsi, bipolar bozukluklar, tonik-klonik nöbetler, miyoklonus, depresyon, migren baş ağrılarının tedavisinde kendini kanıtlamıştır. Ayrıca nöropatik ağrıyı tedavi etmek için kullanılır. Son zamanlarda, bu ilaç belirli kanser türleri ve HIV enfeksiyonu için bir ilaç olarak araştırılmaktadır.
Valproik asit uzun etkili
Valproik asit preparatları arasında Depakine ve analogları yoğun talep görmektedir. Bunun nedeni, uzun süreli bir etkiye sahip olmasıdır. Bu ilacın kullanımınöbet sıklığında azalmaya yol açar. Ayrıca şiddetini az altır ve kursu kolaylaştırır. "Depakine" daha ciddi komplikasyon olasılığını az altır.
Valproik asit karaciğer hücreleri tarafından metabolize edilir. Düzenli bir madde alırken, yarılanma ömrü yaklaşık 6-8 saattir. Modern müstahzarlar, aktif maddenin vücuttaki terapötik konsantrasyonunun 16 saate kadar korunmasına izin verir. Valproik asidin atılım hızı büyük ölçüde karaciğerin işleyişine bağlıdır. İncelemeleri çoğunlukla olumlu olan valproik asit, her hastayı kendi yolunda etkiler. Bunun nedeni, her organizmanın benzersiz olması ve bu maddeyi normdan bazı sapmalarla algılayabilmesidir.
