Tıbbi müstahzar "Allopurinol"ün farmakolojik etkisi, vücutta ürik asit oluşum mekanizması üzerindeki etkisinden dolayı asit doygunluk seviyesini az altmak ve sözde üratların birikmesini ve büyümesini önlemektir. gövde. "Allopurinol-EGIS" 100 ve 300 mg'ın yanı sıra diğer üreticilerin kullanım talimatlarına göre, ilacın reçete edilmesi için ana endikasyonlar, gutun önlenmesi ve terapötik tedavisini (alevlenme ve iltihaplanma dönemi hariç) içerir. böbreklerde ürolitiyazis, tedavi amaçlı oruç sırasında onkoterapi.
Yukarıdaki ilacın tüm farmakolojik analogları şu veya bu şekilde kimyasal bileşik allopurinol içerir, aralarındaki fark, çeşitli bileşenlere eşlik eden bileşenlerde yatmaktadır, bu da etkiyi daha konsantre veya hafif bir etki açısından etkiler. gövde. Doğal olarak, bileşenlerdeki farklılık ilaçların fiyatını doğrudan etkiler.
Farmakodinamik
"Allopurinol" ve ana metaboliti oksipurinol, ürik asit biyosentezini bozar, daha çok ürik asit birikiminde azalmaya yol açan ksantin oksidaz proteinini yok etme yeteneğine dayanan ürostatik özelliklere sahiptir ve üratların çözünmesini destekler.
Farmakokinetik
İlaç üst yemek borusunda kısa sürede emilir. Dahili kullanımdan sonra, ilaç yarım saat ila bir saat sonra kan plazmasında belirir. Maddenin biyoyararlanımı %67-90 aralığındadır.
Pik doygunluğa bir buçuk saat sonra ulaşılır. İlaç pratik olarak plazmadaki proteinlerle birleşmez. Tutarsızlık miktarı 1,3 l/kg rakamı içindedir.
Ajan hızla (kan plazmasından yarılanma ömrü iki saattir) ksantin oksidaz ve aldehit oksidaz aracılığıyla aynı zamanda güçlü bir ksantin oksidaz inhibitörü olarak kabul edilen oksipurinole oksitlenir, ancak metabolitin yarı ömrü sürebilir on üç ila otuz saat arasında. Uzun yarılanma ömrü göz önüne alındığında, kür başlangıcında denge doygunluğuna ulaşılana kadar kademeli bir birikim olabilir. Böbrek fonksiyonu iyi olan hastalarda, bir dozdan sonra ortalama konsantrasyon beş ila on mg / l'dir. "Allopurinol" esas olarak böbrekler tarafından atılırken, maddenin %10'dan azı değiştirilmemiş biçimde atılır. Yaklaşık %20'si dışkıyla atılır. Aktif madde, tübüler yeniden emilimden sonra değiştirilmemiş bir biçimde idrarla atılır.
Kullanım talimatlarıİncelemeleri olumlu olan "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed" vb.) tabletleri, böbrek patolojilerinin oksipurinolün yarı ömründe bir artışa yol açtığını söylüyor, bu nedenle hastalar böbrek yetmezliği olan hastalar dozlarla ilgili tavsiyelere uymalıdır.
Endikasyonlar
Tabletlerde "Allopurinol" kullanımına ilişkin incelemeler ve talimatlar şunları yapmanızı önerir:
18 yaşından büyük hastalar. Beş yüz elli mikromol / l ve daha fazla ürik asit miktarı ile doğru beslenme ile kontrol edilmeyen kesinlikle her türlü hiperüriseminin tedavisi; ürik asit miktarındaki artışla uyarılan hastalıklar, özellikle gut, ürat nefropatisi ve ürat ürolitiyazis; çeşitli kökenlerden ikincil hiperürisemi; çeşitli hemoblastozlarda birincil ve ikincil hiperürisemi
15 kilonun üzerindeki çocuklar ve ergenler. Çeşitli kökenlerden ikincil hiperürisemi; kan kanseri tedavisinin bir sonucu olarak ortaya çıkan ürat nefropatisi; Lesch-Nyhan hastalığı ve adenin fosforibosil transferaz eksikliği
45 kilogramın üzerindeki çocuklar ve ergenler. Çeşitli kökenlerden ikincil hiperürisemi; bir kan hastalığının tedavisinin bir sonucu olarak ortaya çıkan ürat nefropatisi; konjenital enzim eksikliği, özellikle Lesch-Nyhan disgenitalizmi ve adenin fosforibosiltransferaz eksikliği
Kontrendikasyonlar
"Allopurinol" veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı yüksek duyarlılık.
Böbrek fonksiyonunun (kreatinin klerensi 2 ml/dk'dan az) ve karaciğerin ciddi patolojileri.
Kreatinin klirensi 20 ml/dk'dan azsa 300 mg tablet kullanmayın.
Nasıl kullanılır?
Günlük porsiyon, ürik asit konsantrasyonunun derecesi ile bağlantılı olarak ayrı ayrı belirlenir. Sekonder reaksiyon riskini az altmak için tedaviye günde bir kez 100 mg ile başlanmalı ve sadece ürik asit seviyeleri yeterince düşmediğinde artırılmalıdır.
"Allopurinol" (300 mg) kullanım talimatlarında aşağıdaki kurs belirtilmiştir:
- ılıman koşullar için, günde 0,1 g ila 0,2 g;
- orta derecede ciddi durumlar için - günde 0,3 g ila 0,6 g;
- ciddi durumlar için - günde 0,7 g'dan 0,9 g'a.
Günlük porsiyon 300 mg'ı aşarsa, birkaç doza bölünmelidir (bir seferde en fazla 300 mg).
Hastanın vücut ağırlığına göre bir maddenin dozunu hesaplarken, 2-10 mg/kg dozları kullanın.
Çocuklar ve gençler. Günlük porsiyon, üç doza bölünmüş 0.01 g/kg vücut ağırlığıdır. En büyük günlük porsiyon 0.4 mg'dır. 0.1g tablet kullanın
Olgun yaş. Bu hasta kategorisinde ilacın kullanımına ilişkin özel bilgilerin bulunmaması nedeniyle, terapötik açıdan makul en düşük dozların kullanılması tavsiye edilir. içine alınmalıdıryaşlı hastalarda böbrek fonksiyon patolojisi olasılığına dikkat.
Böbrek patolojisi. İlaç ve metabolitleri böbrekler tarafından atıldığından, işlevleri patolojik ise, porsiyon doğru seçilmemişse aşırı doz olasıdır.
Şiddetli böbrek hastalığında, maksimum günlük doz 0.1 g'dır. Bir günden fazla aralıklarla (her iki günde bir) 0.1 g'lık tek bir doz kabul edilebilir.
Karaciğer patolojisi olan hastalar.
Karaciğer hastalığı olan hastalara mümkün olan en düşük dozlar reçete edilmelidir. Tedavinin başlangıcında karaciğer fonksiyon testlerinin periyodik olarak izlenmesi önerilir.
İşlevsel unsurun yüksek içeriği nedeniyle bu hastalara 0,3 gr'lık haplar verilmemelidir.
Haplar yemeklerden sonra çiğnenmeden bol su ile birlikte alınmalıdır.
Tedavi sürecinin süresi hastalığın seyrine bağlıdır. Oksalat ve ürat taşlarının oluşumunu önlemek ve primer hiperürisemi ve gutta çoğu durumda uzun süreli tedavi kullanılmalıdır. Sekonder hiperürisemi için ürik asit seviyelerindeki artışa bağlı olarak kısa bir kür önerilir.
Aşırı doz
Yirmi gramlık tek bir doz aldıktan sonra, bazen kusma, mide bulantısı, ishal ve baş dönmesi gibi belirtiler gözlendi. Diğer durumlarda, 22,5 g'lık bir porsiyon istenmeyen sonuçlara neden olmadı. Sonrasındagünde 0.2-0.4 g uzun süreli alım, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda şiddetli zehirlenme belirtileri (dermatolojik reaksiyonlar, ateş, hepatit, eozinofili ve böbrek yetmezliği komplikasyonu) tanımlandı. Doz aşımı durumunda, ksantin oksidazın dinamikleri önemli ölçüde bastırılır, ancak yalnızca 6-merkaptopürin ve azatioprin'in karmaşık kullanımı durumunda, maddenin etkisine önemli komplikasyonlar eşlik eder.
Kullanım talimatına göre, aşırı dozdan şüpheleniliyorsa, hasta gastrik lavaj olmalı, mide bulantısına neden olmalı veya aktif kömür ve sodyum fosfat kullanmalıdır.
Olumsuz reaksiyonlar
Allopurinol kullanım talimatlarında yan etkiler aşağıdaki gibidir.
Tedavinin başlangıcında, anlık gut atakları meydana gelebilir.
Küçük reaksiyonlar böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği varlığında veya ampisilin veya amoksisilin ile kombine edildiğinde daha sık görülür.
Dermatoloji: Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz; alopesi, furunculosis, anjiyoödem, saç depigmentasyonu. En yaygın dermatolojik reaksiyonlar (yaklaşık %4) tedavinin herhangi bir döneminde ortaya çıkar ve döküntü olarak ifade edilebilir. Bu reaksiyonlar meydana gelirse, ilaç derhal kesilmelidir. Semptomlar azaldıktan sonra bile, düşük dozlarda (örneğin günde 50 mg) bir ilaç yazabilirsiniz. Gerekirse, budoz zamanla artırılabilir. Dermatolojik bir döküntünün ikincil bir tezahürü durumunda, şiddetli aşırı duyarlılık fenomenleri meydana gelebileceğinden, madde kesilmelidir.
Bağışıklık sistemi: ateş, dermatolojik döküntüler ve sağlığı olumsuz etkileyen diğer patolojilerin eşlik ettiği gecikmiş tip aşırı duyarlılık reaksiyonları (transaminazlarda ve alkalin fosfatazda geri dönüşümlü artış); kolanjit ve ksantin taşları; anafilaktik şok.
Karaciğer: Karaciğer fonksiyon testlerinin asemptomatik genişlemesinden hepatite (karaciğer ölümü ve granülomatöz hepatit dahil) kadar değişen karaciğer fonksiyon anormallikleri.
Sindirim sistemi: kusma, mide bulantısı, ishal; hematemez, steatore, stomatit.
Kan: Şiddetli kemik iliği patolojisi, özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda son derece nadirdir; çok nadiren kan sayımlarında değişiklikler olur, gerçek eritrosit aplazisi.
Sinir sistemi: ataksi, periferik hastalık, tat alma bozukluğu, koma, migren, nöropati, uyuşukluk, baş dönmesi, uyuşukluk, uyuşma.
Kardiyovasküler sistem: bradikardi, arteriyel hipertansiyon.
Diğer ilaçlarla etkileşim
"Allopurinol", probenesid'in geri çekilmesini geciktirir. Ürik asidi giderebilen maddeler kullanıldığında ilacın etkinliği azalır.
"Allopurinol" ve "Captopril"in eşzamanlı kullanımı, özellikle kronik hastalarda dermatolojik reaksiyon riskini artırabilir.böbrek hastalığı.
Antikoagülanların (kumarin) etkisi artabilir, bu nedenle kan pıhtılaşmasının daha sık izlenmesi ve kumarin türevlerinin dozunun az altılması gerekir.
Böbrek fonksiyonunun patolojisinde, özellikle ilaçların kombine kullanımıyla, klorpropamidin hipoglisemik etkisi uzayabilir ve bu da dozun az altılmasını gerektirir.
İlaç teofilin metabolizmasını önemli oranda inhibe eder, bu nedenle Allopurinol tedavisinin başlangıcında veya dozunun artmasıyla plazma teofilin seviyeleri izlenmelidir.
Sitostatikli ilaçlar kullanırken, tek bir aktif madde uygulamasından daha sık kanın bileşiminde bir değişiklik meydana gelir. Bu nedenle kan sayımları kısa aralıklarla izlenmelidir.
İlacın vidarabin ile karmaşık kullanımı ile nihai plazmanın yüzde ellisi uzar, sonuç olarak, ikincil reaksiyonların şiddetinde bir artıştan kaçınmak için böyle bir kombinasyon dikkatli kullanılmalıdır. Tıbbi bir madde kullanıldığında, plazmadaki siklosporin konsantrasyonu artabilir - siklosporine ikincil reaksiyonların şiddetinde bir artış kabul edilebilir.
İlaç, karaciğer hücrelerinde demir birikimini destekler. Demir takviyesi az altılmalıdır.
"Allopurinol", özellikle kaptopril tehdidiyle birlikte kullanıldığında, tekil farmasötiklerin küçük reaksiyonlarının şiddetinde artışa neden olabilirözellikle kalıcı böbrek yetmezliğinde dermatolojik reaksiyonların ortaya çıkması artabilir.
Analoglar
İlacın analogları, ilacın kendisinden daha az etkili değildir. Bu tür ilaçların fiyatı oldukça uygun. Allopurinol'ün en sık kullanılan analogları arasında, kullanım talimatları ve incelemeleri tarif edilen ilaca benzer, Purinol, Sanfipurol, Zilorik'te durabilirsiniz.
Purinol
Tabletlerde üretilir, ürik asit değişimini düzenler. Kullanım için ana endikasyon gut veya gut artritidir. Bu ilacı alırken, iltihaplanma sürecinin alevlenmesi ve mesanedeki taşların daha fazla çıkışla çözülmesi mümkündür. Bu nedenle Purinol ile tedavi sırasında bol miktarda su alınması önerilir.
Allopurinol-EGIS
Benzer tanı endikasyonlarında ürik asit miktarını az altma açısından en etkili ilaç, kullanım talimatına göre "Allopurinol-EGIS" dir. İncelemelerde, hem hastalar hem de doktorlar, ilacın oldukça agresif olduğunu ve gut alevlenmesine neden olabileceğini doğruladılar, bu nedenle yaşlılar ve böbrek patolojisi olan hastalar için Kolşisin önerilir. Ayrıca gut ve böbrek taşlarının tedavisi için reçete edilir.
Allopurinol Nycomed
Önleyici bir ilaç olarak kullanılırürede taş oluşumu ve büyümesi ve idrarla atılımının hızlandırılması. Bu ilacın karakteristik bir özelliği, hızlı (bir veya iki saat) emilimi ve gastrointestinal sistemden tam emilimidir.
Allopurinol Teva
Gut, onkopatoloji ve daha da önemlisi çocuklarda pürin metabolizmasının düzenlenmesi için önerilir. İlaç oldukça konsantredir, bu nedenle tableti birkaç parçaya bölmeye izin verilir.
Zilorik
Farmakolojik etkisi vücuttaki genel ürat seviyesini az altmak ve organlarda birikmesini önlemek olan bir ilaç. İlaç, eşlik eden bileşenleri nedeniyle pratik olarak yan etkilere neden olmaz, ancak bireysel hoşgörüsüzlük için reçete edilmez.
Sanfipurol
Ürik asidin metabolik sürecini düzenleyen bir ilaç. Gut, böbrek taşları, nefropati, lösemi için bir analog olarak kullanılır. Sanfipurol ile tedavi sırasında günde iki litreye kadar sıvı tüketilmesi önerilir.
"Allopurinol" ve analoglarının kullanımı ile terapi, kural olarak, küçük günlük dozlarla başlar ve hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir. Yukarıdaki ilaçların randevusu ve dozajının yalnızca ilgili doktor tarafından yapıldığına dikkat edilmelidir.
Yani, makale tartışıyor"Allopurinol" 100 ve 300 mg kullanım talimatları.
