Psikiyatri pratiğinde oldukça büyük bir farmakolojik ilaç grubu kullanılır. Psikiyatri, diğer tıp alanlarından daha fazla sakinleştirici kullanır. Ancak bunlar yalnızca psikopatik hastalıkları tedavi etmek için kullanılmazlar.
Peki sakinleştiriciler nedir, anksiyolitikler nasıl çalışır ve nerede kullanılırlar?
Bu ilaç türü, nöroleptiklerle birlikte, baskıcı bir etkiye sahip psikotrop ilaçlar sınıfına aittir.
Tarihsel arka plan
Bu grubun ilk ilaçlarının gelişimi 1950'lerde başladı. Aynı zamanda, bilimsel psikofarmakoloji doğdu. Sakinleştiricilerin etki mekanizması ancak o zaman incelenmeye başlandı. Uygulama tarihi, 1958'de Meprotan'ın (Meprobamat) tıbbi uygulamaya ve 1959'da Elenium'un (Klordiazepoksit) tıbbi uygulamaya girmesiyle başlamıştır. 1960 yılında "Diazepam" farmakolojik piyasada piyasaya sürüldü, aynı zamanda"Sibazon" veya "Relium".
Şu anda sakinleştirici grubu 100'den fazla ilaç içermektedir. Bugün aktif olarak geliştiriliyorlar.
Sakinleştiriciler (anksiyolitikler) saldırganlık, kaygı, kaygı, duygusal sıkıntı düzeyini az altmak için kullanılır. Cerrahi bir operasyondan önce bir premedikasyon olarak nevroz tedavisi için oldukça sık reçete edilirler. Benzodiazepinler, kas kramplarını gidermek için ve epilepsi tedavisinde etkili bir şekilde kullanılan en kapsamlı sakinleştirici grubudur.
Sakinleştiricilerin etki mekanizmaları hala yeterince net değil. Ancak bu, yaygın kullanımlarını engellemez. Bunun dışında oldukça iyi sınıflandırılmışlar.
Sakinleştiriciler: sınıflandırma
Etki mekanizması, sakinleştiricilerin üç gruba ayrıldığı ilk koşuldur:
1. Benzodiazepinler (benzodiazepin reseptör agonistleri). Bu sakinleştiriciler, etki mekanizmalarına ve etki sürelerine göre sınıflandırılır:
a.
- kısa süreli (6 saatten az);
- ortalama süre (6 ila 24 saat);
- Uzun pozlama (24 ila 48 saat).
b.
Biyotransformasyonun özellikleri (FAM oluşumu olan ve olmayan).
v.
Sedatif-hipnotik etkinin şiddetine göre (maksimum veya minimum).
g.
Gastrointestinal sistemdeki emilim hızı (hızlı, yavaş, orta düzeyde emilim).
2. Serotonin reseptörü agonistleri.
3. Farklı eylem türlerinin maddeleri.
Tıp literatüründe sakinleştiricilerin etki mekanizmasının açıklaması, genellikle bunların duygusal gerilimi, korkuyu ve kaygıyı az altmak için tasarlanmış psikofarmakolojik ajanlar olduğu gerçeğine dayanır. Ancak, hepsi bu değil. Sakinleştiriciler sadece sakinleştirmek için tasarlanmamıştır. Sakinleştiricilerin etki mekanizması, hipotalamus, talamus, limbik sistemin güçlü uyarılma süreçlerini zayıflatma yetenekleri ile ilişkilidir. İç inhibitör sinaps süreçlerini geliştirirler. Genellikle psikiyatri ile ilgili olmayan hastalıkları tedavi etmek için kullanılırlar.
Örneğin kas gevşetici etkisi sadece nörolojik hastalıkların tedavisinde değil anesteziyolojide de önemlidir. Bazı maddeler düz kas gevşemesine neden olabilir, bu da onları gastrointestinal sistemin ülseratif belirtileri gibi spazmların eşlik ettiği çeşitli hastalıkların tedavisi için uygun hale getirir.
Benzodiazepinler
Bu, klasik anksiyolitiklerin en yaygın ve kapsamlı grubudur. Bu sakinleştiricilerin hipnotik, yatıştırıcı, anksiyolitik, kas gevşetici, amnestik ve antikonvülsan etkileri vardır. Etki mekanizması, limbik sistem ve bir dereceye kadar retiküler eczane ve hipotalamusun beyin sapı bölümleri üzerindeki etkileri ile ilişkili olan benzodiazepin sakinleştiriciler için, merkezi sinir sisteminde GABAerjik inhibisyonda bir artış karakteristiktir. Bu ilaçların benzodiazepin reseptörü üzerinde uyarıcı bir etkisi vardır. GABA-ergic kompleksinin klorür kanalı, bu da reseptörlerde konformasyonel değişikliklere ve klorür kanallarının sayısında bir artışa yol açar. Bu arada barbitüratlar, benzodiazepinlerin aksine açılma süresini uzatır.
Hücrelerin içindeki klorür iyonlarının akımı artar, GABA'nın reseptörlere afinitesi (afinitesi) artar. Hücre zarının iç yüzeyinde fazla miktarda negatif yük (klor) göründüğünden, nöronal duyarlılığın inhibisyonu ve hiperpolarizasyonu başlar.
Bu, beyin sapının retiküler oluşumunun yükselen kısmı seviyesinde gerçekleşirse, sakinleştirici bir etki gelişir ve eğer limbik sistem seviyesinde meydana gelirse - anksiyolitik (sakinleştirici). Duygusal stresi az altmak, kaygıyı, korkuyu ortadan kaldırmak, hipnotik bir etki yaratılır (gece sakinleştiricilerine atıfta bulunur). Benzodiazepinlerin polisinaptik spinal refleksler üzerindeki etkisi ve regülasyonlarının inhibisyonu nedeniyle kas gevşetici etkisi (kas gevşetici) gelişir.
Benzodiazepinlerin eksileri
Geceleri uygulansa bile, gündüzleri, genellikle uyuşukluk, ilgisizlik, yorgunluk, uyuşukluk, artan tepki süresi, azalmış uyanıklık, oryantasyon bozukluğu, koordinasyon bozukluğu ile kendini gösteren etkisinin kalıntı etkisi olabilir.
Bu ilaçlara karşı direnç (tolerans) gelişir, bu nedenle zamanla artan dozlar gerekecektir.
Önceki paragrafa dayanarak, kendini gösteren bir yoksunluk sendromu ile karakterize edilirler.tekrarlayan uykusuzluk Uzun bir süre kabul edildikten sonra sinirlilik, dikkat bozukluğu, baş dönmesi, titreme, terleme, disfori uykusuzluğa katılır.
Benzodiazepin doz aşımı
Doz aşımı, halüsinasyonlar, kas atonisi (gevşeme), artikülasyon bozuklukları ve uyku sonrası koma, kardiyovasküler ve solunum fonksiyonlarının depresyonu, çökme meydana gelir. Doz aşımı durumunda, bir benzodiazepin antagonisti olan Flumazenil kullanılır. Benzodiazepin reseptörlerini bloke eder ve etkileri az altır veya tamamen ortadan kaldırır.
Serotonin reseptör agonistleri
"Buspirone", serotonin reseptörü agonistleri grubuna aittir. Sakinleştirici "Buspirone" un etki mekanizması, serotonin sentezi ve salınımındaki bir azalmanın yanı sıra serotonerjik nöronların aktivitesinde bir azalma ile ilişkilidir. İlaç, post- ve presinaptik dopamin D2 reseptörlerini bloke eder, dopamin nöronlarının uyarılmasını hızlandırır.
"Buspirone" kullanımının etkisi yavaş yavaş gelişir. Hipnotik, kas gevşetici, yatıştırıcı, antikonvülzan etkisi yoktur. Uyuşturucu bağımlılığına neden olmak neredeyse imkansız.
Farklı eylem türlerinin maddeleri
Sakinleştirici "Benactizine"in etki mekanizması, bunun bir M, N-antikolinerjik olması gerçeğinden kaynaklanmaktadır. Beynin retiküler kısmındaki M-kolinerjik reseptörlerin blokajının neden olduğu sedatif bir etkiye sahiptir.beyin.
Orta derecede lokal anestezik, antispazmodik etkiye sahiptir. Uyarıcı vagus sinirinin etkilerini engeller (bezlerin salgılanmasını az altır, düz kasların tonunu az altır), öksürük refleksi. Uyarıcı vagus sinirinin etkileri üzerindeki etkisi nedeniyle, "Benactizin" genellikle ülseratif patolojiler, kolesistit, kolit vb. gibi düz kas spazmları ile ortaya çıkan hastalıkları tedavi etmek için kullanılır.
Uyku hapları sakinleştiriciler
Sakinleştirici-hipnotikler: Vücut üzerindeki ana etki mekanizması hipnotik bir etki ile ilişkilidir. Genellikle uyku bozukluklarını düzeltmek için kullanılırlar. Genellikle diğer grupların sakinleştiricileri uyku hapı olarak kullanılır ("Relanium", "Phenazpem"); antidepresanlar ("Remeron", "Amitriptilin"); nöroleptikler ("Aminazin", "Chlorprothixen", "Sonapax"). Bazı antidepresan grupları geceleri ("Lerivon", "Remeron", "Fevarin") reçete edilir, çünkü bunlardan uyuşukluğun etkisi oldukça güçlü bir şekilde gelişir.
Hipnotikler ikiye ayrılır:
- benzodiazepinler;
- barbitüratlar;
- melatonin, etanolaminler;
- benzodiazepin olmayan hipnotikler.
İmidazopiridinler
Artık yeni bir imidazopiridin grubuna (nonbenzodiazepinler) ayrılan yeni nesil sakinleştiriciler var. Bunlar Zolpidem'i içerir.("Sanval"). En az toksisite, bağımlılık eksikliği ile ayırt edilir, uyku sırasında solunum fonksiyonunu bozmaz ve gündüz uyanıklığını etkilemez. "Zolpidem" uykuya dalma süresini kıs altır ve uyku evrelerini normalleştirir. Süre açısından optimal bir etkiye sahiptir. Uykusuzluk tedavisi için standarttır.
Sakinleştiricilerin etki mekanizması: farmakoloji
"Medazepam". Benzodiazepinlerin karakteristik tüm etkilerine neden olur, ancak sedatif-hipnotik ve myorealixant etkileri zayıf bir şekilde ifade edilir. Medazepam gündüz sakinleştirici olarak kabul edilir.
"Xanax" ("Alprazolam"). Neredeyse hiçbir yatıştırıcı etkisi yoktur. Korku, endişe, huzursuzluk, depresyon duygularını kısaca giderir. Hızlı bir şekilde emilir. Kandaki maddenin en yüksek konsantrasyonu, alımdan 1-2 saat sonra ortaya çıkar. Böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan kişilerde vücutta birikebilir.
"Fenazepam". SSCB'de sentezlenmiş iyi bilinen bir sakinleştirici. Benzodiazepinlerin tüm özelliklerine sahip görünüyor. Uyku ilacı olarak ve ayrıca alkol yoksunluğunun (çekilme sendromu) giderilmesi için reçete edilir.
"Diazepam" ("Seduxen", "Sibazon", "Relanium"). Belirgin bir antikonvülsan ve kas gevşetici etkiye sahiptir. Genellikle konvülsiyonları, epileptik nöbetleri hafifletmek için kullanılır. Daha az yaygın olarak kullanılanuyku hapları.
"Oksazepam" ("Nozepam", "Tazepam"). Eylemde Diazepam'a benzer, ancak çok daha az aktiftir. Antikonvülsan ve kas gevşetici etkileri zayıftır.
"Klordiazepoksit" ("Librium", "Elenium", "Klosepide"). İlk klasik benzodiazepinlere aittir. Benzodiazepinlerin özelliği olan tüm olumlu ve olumsuz etkilere sahiptir.
