Karboanhidraz inhibitörleri, diüretik veya diüretik olarak kullanılmayan diüretiklerdir. Bu ilaçların atanması için endikasyon glokom olacaktır. Gelin bunların en popülerlerine yakından bakalım.
Asetazolamid (Asetazolamid)
İdrar söktürücü özelliği vardır. Proksimal renal tübüllerin karbonik anhidrazını durdurur, K, Na ve su iyonlarının geri emilimini az altır (diürezde artışa neden olur), BCC ve metabolik asidozda azalmaya yol açar. Siliyer cismin karbonik anhidrazını inhibe eder ve göz içi basıncının düşmesine neden olur ve ayrıca aköz hümör salgılanmasını az altır, beyinde antiepileptik aktiviteye neden olur. Gastrointestinal sistemden iyi emilir, iki saat sonra kanda Cmax. Eylem 12 saate kadar sürebilir. GİB'i %40-60 oranında az altır ve göz içi sıvı üretimini az altır.
Endikasyonlar ve dozaj
Ana endikasyonlar: oftalmohipertansiyon, glokom. Glokom için, 5 gün boyunca her gün günde 1-3 kez ağızdan 0.125-0.25 g alın, bundan sonra gereklidir.iki gün ara.
Yan etkiler: mide bulantısı, iştahsızlık, ishal, alerji, dokunma duyusunda bozulma, parestezi, kulak çınlaması, uyuşukluk. Bütün bunlar karbonik anhidraz inhibitörleri tarafından tetiklenebilir. İlaçların da kontrendikasyonları var. Bunlar aşırı duyarlılık (sülfonamidler dahil), Addison hastalığı, asidoz eğilimi, akut karaciğer ve böbrek hastalığı, gebelik, diyabetes mellitus, üremidir..
Dorzolamid (dorzolamid)
Siliyer göz gövdesinin izoenzim II karbonik anhidraz aktivitesini (karbon dioksit ve karbonik asit dehidrasyonunun geri dönüşümlü hidrasyon reaksiyonunu başlatır) inhibe eder. Göz içi nemin salgılanması %50 oranında azalır, bikarbonat iyonlarının oluşumu yavaşlar, su ve sodyumun taşınması kısmen azalır. Göz içi sıvısı üretimi %38 oranında azalır, bu da çıkışı etkilemez.
Esas olarak limbus, sklera veya kornea yoluyla göz küresine nüfuz eder. Gözün mukoza zarından kısmen vasküler sisteme emilir (muhtemelen diüretik oluşumu ve sülfonamidlerin karakteristik diğer etkileri). Madde kana girdikten sonra, büyük miktarda karbonik anhidraz II içeren eritrositlere hızla nüfuz eder. Dorzolamid, plazma proteinlerine %33 oranında bağlanır. Damlatmadan sonra maksimum hipotansif etkiyi 2 saat sonra gösterir ve 12 saat boyunca korur. saatgünde 2 defaya kadar damlatma, göz içi basıncını %9-21 oranında ve günde 3 defa damlatıldığında %14-24 oranında az altır. % 2'lik bir çözelti kullanıldığında göz içi basıncındaki düşüş, maksimum 4,5-6,1 milimetre cıvaya ulaşabilir. %3'lük bir solüsyon daha az etkili olacaktır, çünkü şiddetli lakrimasyona neden olduğu için konjonktival boşluktan daha hızlı yıkanacaktır. Timololün atanmasıyla birlikte, %13'ten %21'e kadar belirgin bir ek etkiye sahiptir. Karbonik anhidraz inhibitörlerinin kan basıncı ve kalp hızı üzerinde minimum etkisi vardır. Bu grubun diüretikleri, amaçlanan amaçları için kullanılmaz. Daha sonra.
Endikasyonlar ve dozaj
Endikasyonlar: birincil ve ikincil açık açılı glokom, oftalmohipertansiyon. İlaç günde 2-3 kez 1 damla belirtilir. Yan etkiler: parestezi, kilo kaybı, depresyon, deri döküntüleri, aplastik anemi, agranülositoz, yorgunluk, baş ağrısı, toksik epidermal nekroliz, ağızda acılık, mide bulantısı, kornea kalınlığında artış, iridosiklit, blefarit, keratit, konjonktivit, fotofobi, bulanık görme, gözlerde kaşıntı ve karıncalanma, rahatsızlık, Stevens-Johnson sendromu, yanma, lakrimasyon.
Bu karbonik anhidraz inhibitörü (göz damlası) şu kontrendikasyonlara sahiptir: aşırı duyarlılık (sülfonamidler dahil), çocukluk, akut karaciğer ve böbrek hastalığı, hamilelik ve emzirme. İlaç: göz damlası1 ml çözelti içinde 20 mg dorzolamid hidroklorür içeren "Trusopt". Şişe kapasitesi - 5 ml. Hollanda'da Merck Sharp & Dohme tarafından üretilmiştir.
Karboanhidraz inhibitörleri: Brinzolamid (brinzolamid)
Topikal olarak uygulandığında GİB'i önemli ölçüde az altma ve kontrol etme yeteneğine sahip en yeni karbonik anhidraz bloker. Brinzolamid, karbonik anhidraz II için yüksek seçiciliğe ve göze etkili bir şekilde nüfuz etmek için en uygun fiziksel özelliklere sahiptir. Dorzolamid ve asetozolamid ile karşılaştırıldığında, brinzolamidin karbonik anhidraz inhibitörü grubundaki en güçlü madde olduğu bulundu. Brinzolamidin lokal veya intravenöz uygulanmasının OSB'de bir iyileşmeye yol açtığına dair kanıtlar vardır. Ayrıca GİB'i ortalama %20 oranında düşürür. Tüm karbonik anhidraz inhibitörleri bu şekilde çalışmaz. Brinzolamidin etki mekanizması benzersizdir.
Endikasyonlar ve dozajlar
Kullanım endikasyonları: oftalmohipertansiyon, açık açılı glokom. Günde 2 defa damla damla kullanılır.
Yan etkiler: tat duyusunda bozulma, yabancı cisim hissi, damlatma sonrası bulanık görme (geçici) ve yanma hissi. Dorzolamidden daha iyi lokal olarak tolere edilir. Kontrendikasyonlar: İlacın bileşenlerine (sülfonamidler dahil), çocukluk, hamilelik ve emzirme.
İlaç: 1 ml süspansiyon içinde 10 mg brinzolamid içeren Azopt göz damlası. Kapasiteşişe 5 ml'dir. ABD'de Alcon tarafından üretilmiştir.
Başka hangi karbonik anhidraz inhibitörleri var?
Prostaglandin türevleri
Latanoprost (latanoprost) seçici bir prostaglandin reseptör agonistidir. Göz küresinin koroidinden göz içi sıvısının çıkışını arttırır, bu da göz içi basıncında bir azalmaya yol açar. Aköz hümör üretimini etkilemez. Öğrenci boyutunu değiştirebilir, ancak sadece biraz. Damlatıldığında korneadan izopropil eter şeklinde nüfuz eder ve burada ilk 4 saatte göz içi sıvısında ve ilk saatte plazmada belirlenebilen biyolojik olarak aktif bir asit durumuna hidrolize olur. 0.16l/kg – dağıtım hacmi. Bağlanmadan iki saat sonra, maddenin aköz hümördeki en yüksek konsantrasyonuna ulaşılır, bundan sonra önce ön segmentte, yani göz kapaklarında ve konjonktivada dağıtılır ve daha sonra arka segmente (az miktarda) girer. Gözün dokularındaki aktif form pratik olarak metabolize edilmez, esas olarak karaciğerde biyotransformasyon meydana gelir. Metabolitler ağırlıklı olarak idrarla atılır. Biraz daha karbonik anhidraz inhibitörü düşünün.
Unoprostone
İzopropil unoproston, yeni bir farmakolojik mekanizma yoluyla göz içi basıncını (GİB) hızla düşüren bir dokosanoid türevidir. Göz içi sıvı üretim zamanını değiştirmeden çıkışını kolaylaştırır. Çalışmalar göstermiştir ki, %0.5 maleat ile karşılaştırıldığındatimolol, izopropil unoproston, GİB'yi düşürme ile ilgili olarak benzer veya hatta daha yüksek aktiviteye sahiptir. İlaç konaklamayı etkilemez ve göz dokularında, miyozis veya midriyaziste kan akışında azalmaya neden olmaz; kornea rejenerasyonunda gecikme de tespit edilmedi. Topikal uygulamadan sonra plazmada değişmemiş izotropil unoproston saptanmadı.
Glokom için karboanhidraz inhibitörleri sadece bir doktor tarafından reçete edilmelidir, kendi kendine ilaç tedavisi kabul edilemez.
