Bildiğiniz gibi sinir sisteminde birçok sinaps vardır. Dürtülerin iletilmesi için gereklidirler. Bu süreçte çeşitli arabulucu türleri yer alır. Bunlar arasında asetilkolin, norepinefrin, GABA, serotonin vb. bulunur. Nöronlar arasındaki sinyalleşme için aracılar (vericiler) gereklidir. Ek olarak, onlar sayesinde kasların uyarılması veya inhibisyonu gerçekleştirilir. Sinir sisteminin çeşitli patolojileri ile nörotransmiterlerin çalışması bozulabilir. Bu, beyindeki atrofik ve dejeneratif süreçler nedeniyle olur. Bu durumlarda, sinyallemeyi arttırmak veya az altmak için gerekli olan ilaçlar kullanılır. Benzer bir farmakolojik grup, kolinesteraz inhibitörlerini içerir. Miyastenia gravis, nevrit, amyotrofik skleroz, Alzheimer hastalığı, zihinsel patolojiler için kullanılırlar.
Kolinesteraz inhibitörlerinin etkisi
Kolinesteraz inhibitörleri, nöroloji ve psikiyatride yaygın olarak kullanılan ilaçlardır. Birkaç bölüme ayrılırlarher biri belirli bir durumda kullanılan gruplar. Bu ilaçların etkisi, kolinesterazın bloke edilmesine dayanmaktadır. Bu enzim hem sağlıklı insanlarda hem de çeşitli hastalıklardan muzdarip olanlarda bulunur. Nörotransmitter asetilkolinin parçalanması için gereklidir. Etkisinin bir sonucu olarak, verici kolin ve asetik asitte yok edilir. Beynin çeşitli patolojileri ile korteksin kademeli atrofisi meydana gelir. Sonuç olarak, kolinerjik sistem de dahil olmak üzere bazı yapılar tamamen yok edilebilir. Beyin atrofisine ek olarak, otoimmün, bulaşıcı, viral bir doğanın dejeneratif süreçleri buna yol açar. Ön beyin çekirdeklerinin tahrip olması nedeniyle, belirgin bir nörotransmitter - asetilkolin eksikliği vardır. Bu maddenin eksikliğini mümkün olduğunca uzun süre önlemek için onu yok eden enzimi etkilemek gerekir. Bu amaçla kolinesteraz inhibitörleri kullanılmaktadır. Onlar sayesinde, nörotransmitterin aktivitesi birkaç yıl boyunca korunabilir.
Kolinesteraz inhibitörleri: ilaçların sınıflandırılması
Birkaç tür antikolinesteraz ilacı vardır. Enzim üzerindeki farmakolojik etkiye göre sınıflandırılırlar. Bazıları kolinesterazı geri dönüşümsüz olarak bloke eder, bazıları ise geçici olarak. 3 grup ilaç vardır. Aralarında:
- Tersinir engelleyiciler. Bu kolinesteraz inhibitörleri, postsinaptik sinyali etkiler. Onlar sayesinde enzimin etkisi geçici olarak kesilir. Bu grup akridinleri ve piperidinleri içerir.
- Sözde geri dönüşü olmayan kolinesteraz blokerleri. Etkilerinin mekanizması, enzim molekülünün soğan kısmı ile birleşmektir. Ayrıca asetilkolin reseptörlerine bağlanabilirler. Karbamat grubu benzer özelliklere sahiptir.
- Geri dönüşümsüz kolinesteraz inhibitörleri. Bu grubun müstahzarlarına organofosfor ajanları denir. Temsilci ilaç "Metrifonat"tır.
Akridin grubu, "Takril" ve "Velnakrin" ilaçlarını içerir. Karbamatların temsilcileri - ilaçlar "Rivastigmin", "Epistatigmin".
Kolinesteraz inhibitörlerinin kullanımı için endikasyonlar
Kolinesteraz inhibitörleri, merkezi kas hastalıklarını, atrofik ve dejeneratif beyin patolojilerini tedavi etmek için kullanılır. Ayrıca bazı ilaçlar damla şeklinde mevcuttur. Artmış göz içi basıncı - glokom için kullanılırlar. Kolinesterazı geri dönüşümlü olarak inhibe eden ilaçlar demans, Pick hastalığı ve Alzheimer tedavisi için reçete edilir. Seçici davrandıkları ve daha az yan etkiye sahip oldukları için piperidin grubu tercih edilmelidir. Son zamanlarda, ilaçların kullanımı için endikasyonlar genişlemiştir. Bu, özelliklerinin daha ayrıntılı bir çalışmasından kaynaklanmaktadır. Antikolinesteraz ilaçlarının reçete edildiği hastalıklar arasında miyastenia gravis, bağırsak atonisi, kas distrofisi, amyotrofik lateral skleroz, dejeneratif kökenli ekstremitelerin felci bulunur. Zehirlenme için geri dönüşü olmayan inhibitörler kullanılır.
Antikolinesteraz ilaçlarının kullanımına ilişkin kontrendikasyonlar
Bu gruba ait ilaçlar konvülsif sendrom, herhangi bir etiyolojinin hiperkinezi için kullanılmaz. Ayrıca şiddetli kalp yetmezliği, bronşiyal astım, tirotoksikozdan muzdarip hastalarda kontrendikedirler. Eşzamanlı mide ülseri, enterit ile antikolinesteraz ilaçlarının alınması istenmeyen bir durumdur. İlaçlar hamile ve emzikli kadınlar için endike değildir.
Kolinesteraz inhibitörleri: Alzheimer hastalığı için tercih edilen ilaçlar
Alzheimer hastalığı, amnezi, kişilik bozukluğu ve demansın olduğu merkezi sinir sisteminin atrofik bir lezyonudur. Dünyanın dört bir yanındaki bilim adamları bu patoloji için bir tedavi bulmaya çalışıyorlar. Hafif ila orta şiddette hastalıkta tercih edilen ilaç Donepezil'dir. Tersinir kolinesteraz inhibitörlerine aittir, seçici bir etkiye sahiptir. İlaç patojenetik tedavi amacıyla kullanılır. Hastayı tamamen iyileştiremez ancak Alzheimer semptomlarının gelişimini yavaşlatır.
