Antikolinerjik ilaçlar, doğal aracının - asetilkolinin - kolinerjik reseptörler üzerindeki etkisini bloke eden tıbbi maddelerdir. Yabancı literatürde, bu tıbbi maddeler grubuna deliryuma neden olma özelliğinden dolayı "delirant" denir.
Bazı tarihi gerçekler
Daha önce, 20. yüzyılın ortalarında, kronik obstrüktif akciğer hastalığını ve bronşiyal astımı tedavi etmek için antikolinerjik ilaçlar kullanılıyordu, ancak bunların yerini daha az olası yan etkiye sahip daha modern ilaçlar aldı. Farmakolojinin gelişmesiyle birlikte, bilim adamları aynı büyük yan etki listesine sahip olmayan antikolinerjikler geliştirebildiler. Dozaj formları iyileştirildi ve antikolinerjik ilaçlar yeniden göğüs hastalıklarının tedavi edici pratiğinde kullanıldı. Bu tıbbi madde grubunun etki mekanizması oldukça karmaşıktır, ancak ana bağlantıları tanımlamak mümkündür.
Antikolinerjikler nasıl çalışır?
Antikolinerjik bir ilacın ana eylemi,kolinerjik reseptörler ve onları bir aracı - asetilkolin ile etkilemenin imkansızlığı. Örneğin düz kaslarda bulunan reseptörler bronşlarda bloke olur.
İlaçların sınıflandırılması
Antikolinerjik ilaçlardan hangi reseptörlerin etkilendiğine bağlı olarak, liste büyük gruplara ayrılmıştır:
- M-antikolinerjikler (atropin, skopolamin, ipratropium bromür).
- N-antikolinerjikler (pentamin, tübokürarin).
Eylemin seçiciliğine bağlı olarak:
- Merkezi veya seçici olmayan (atropin, pirenzepin, platifillin).
- Çevresel veya seçici (ipratropium bromür).
M-antikolinerjikler
Bu ilaç grubunun ana temsilcisi atropindir. Atropin, belladonna, henbane ve datura gibi bazı bitkilerde bulunan bir alkaloiddir. Atropinin en belirgin özelliği antispazmodiktir. Eyleminin arka planına karşı, gastrointestinal sistem, mesane ve bronşların kaslarının tonu azalır.
Atropin oral, subkutan ve intravenöz olarak uygulanır. Etki süresi yaklaşık 6 saattir ve atropin damla şeklinde kullanıldığında süre yedi güne çıkar.
Atropinin farmakolojik etkileri:
- İrisin dairesel kasları üzerindeki uyarıcı etki nedeniyle göz bebeklerinin genişlemesi - irisin kasları sırasıyla gevşer, öğrenci genişler. Maksimum etki 30-40 dakika sonra ortaya çıkar.damlatma.
- Konum felci - lens uzar ve düzleşir, antikolinerjik ilaçlar gözü uzak görüş için ayarlar.
- Artan kalp atış hızı
- Bronşlardaki, gastrointestinal sistemdeki, mesanedeki düz kasların gevşemesi.
- Bronşiyal, sindirim ve ter bezleri gibi iç bezlerin salgılanmasında azalma.
Atropin kullanımı
- Oftalmolojide: fundus muayenesi, gözün kırılmasının belirlenmesi.
- Kardiyolojide bradikardi için atropin kullanılır.
- Pulmonolojide bronşiyal astım için antikolinerjik ilaçlar kullanılır.
- Gastroenteroloji: mide ve duodenumun peptik ülseri, hiperasit gastrit (sindirim bezlerinin hidroklorik asit salgısını az altarak). İlaç bağırsak kolik için etkilidir.
- Anesteziyologlarda atropin, çeşitli cerrahi müdahalelerden önce premedikasyon olarak kullanılır.
Atropinin yan etkileri
ağız ve gırtlak kuruluğu, fotofobi, yakın görme bozukluğu, kabızlık, idrara çıkma zorluğu ile karakterizedir.
Atropin, artan göz içi basıncının etkisi nedeniyle glokomda kullanım için kategorik olarak kontrendikedir. Antikolinerjik ilaçlar, mesane kaslarını gevşettikleri için idrar kaçırma için kontrendikedir. Kolinolitiklerin kesinliğe ihtiyacı vardozaj seçimi. Doz aşıldığında, motor ve duygusal uyarılma, genişlemiş öğrenciler, ses kısıklığı, yutma güçlüğü ve muhtemelen sıcaklıkta bir artış ile karakterize edilen vücut zehirlenmesi meydana gelir. Daha şiddetli zehirlenme ile hastalar uzayda yönelimlerini kaybetmeye başlar, etraflarındaki insanları tanımayı bırakır, halüsinasyonlar ve sanrılar ortaya çıkar. Belki de komaya dönüşen konvülsiyonların gelişimi ve solunum merkezinin felci nedeniyle ölüm hızla gerçekleşir. Çocuklar aşırı doza karşı en hassas olanlardır - öldürücü dozları 6-10 mg'dır.
Skopolamin yapı olarak atropine benzer, ancak onun aksine, merkezi sinir sistemi üzerinde ağırlıklı olarak depresif bir etkiye sahiptir ve bir yatıştırıcı görevi görür. Pratik tıpta kullanılan bu özelliktir - skopolamin, vestibüler aparatın çeşitli bozuklukları için kullanılır - baş dönmesi, yürüme ve denge bozuklukları, deniz ve hava hastalığının gelişmesini önlemek için.
Antikolinerjik ilaçlar, genellikle yaklaşan uçak ve gemi gezilerinden önce kullanılan Aeron'a dahildir. Tabletlerin etkisi yaklaşık 6 saat sürer. Tablet olmayan bir form var - transdermal bir terapötik sistem - kulağın arkasına yapıştırılan ve ilacı 72 saat boyunca bırakan bir yama. Bu antikolinerjik ilaçlar - özellikle ileri vakalarda antidepresanlar, kronik olarak depresyonda olan bir hastanın ruh halini hızla yükseltmeye yardımcı olur.
Ipratropium bromür ("Atrovent") bir bronkodilatördür. Solunduğunda pratik olarak kana emilmez ve sistemik bir etkisi yoktur. Bronşların düz kaslarının kolinerjik reseptörlerinin blokajı nedeniyle, onları genişletir. Bu antikolinerjikler bir inhaler solüsyonu veya ölçülü doz aerosol olarak mevcuttur ve astım ve KOAH için etkilidir. Yan etkileri mide bulantısı ve ağız kuruluğunu içerir.
Tiotropium bromürler, özellikleri bakımından ipratropium bromide benzer antikolinerjik ilaçlardır. İnhalasyon için toz olarak mevcuttur. Bu ilacın ayırt edici bir özelliği, kolinerjik reseptörler üzerinde daha uzun süre etki etmesidir, bu nedenle ipratropium bromürden daha etkilidir. KOAH için kullanılır.
Platifilin - çapraz alkaloid. Platifilin, diğer antikolinerjiklerin aksine kan damarlarını genişletebilir. Bu özelliğinden dolayı kan basıncında hafif bir düşüş olur. İlaç, bir çözelti ve rektal fitiller şeklinde üretilir. İç organların düz kaslarındaki spazmlar, hepatik ve renal kolik, bronşiyal astım ve ayrıca mide ülseri ve duodenum ülseri alevlenmesi sırasında spazmın neden olduğu ağrı için kullanılır. Oftalmik uygulamada, göz bebeklerini genişletmek için göz damlası şeklinde platifillin kullanılır.
Pirenzepin - esas olarak histamin salgılayan mide hücrelerini bloke eder. Histamin salgısını az altarak hidroklorik asit salınımını az altır. Normal terapötik dozlarda, bu ilacın çok az etkisi vardır.öğrenciler ve kalp kasılmaları üzerinde, bu nedenle pirenzepin esas olarak mide ve duodenum ülserlerinin tedavisi için ağızdan alınır.
N-antikolinerjikler (ganglion blokerleri)
Etki mekanizması, bu gruptaki antikolinerjik ilaçların sinir düğümleri düzeyinde sempatik ve parasempatik innervasyonu bloke etmesi, adrenalin ve norepinefrin salınımını az altması, solunum ve vazomotor merkezin uyarılmasını engellemesidir. Ayrıca, sempatik veya parasempatik innervasyonun etkisi ne kadar büyük olursa, engelleme etkisi de o kadar fazla ortaya çıkacaktır.
Örneğin, öğrencilerin boyutu parasempatik innervasyondan daha fazla etkilenir - kural olarak, öğrenciler genellikle daralır. Bu durumda antikolinerjikler parasempatik sinir sistemini etkileyecektir - sonuç olarak öğrenciler genişleyecektir. Hemen hemen tüm kan damarları sempatik sinir sisteminin etkisi altındadır - ilaçlar etkisini ortadan kaldırır ve kan damarlarını genişleterek basıncı az altır.
H-kolinerjik blokerler bronkodilatör etkiye sahiptir ve bronkospazm için kullanılır, mesanenin tonunu az altır, bu nedenle bu antikolinerjik ilaçlar zor idrara çıkma için reçete edilebilir. Ek olarak, bu tıbbi maddeler iç bezlerin salgılanmasını az altır ve ayrıca gastrointestinal sistemin perist altizmini yavaşlatır. Tıbbi uygulamada, bu antikolinerjik ilaçların sahip olduğu hipotansif etki esas olarak kullanılır. Yan etkilerin listesikapsamlı:
- Gastrointestinal yan: ağız kuruluğu ve kabızlık.
- Solunum sistemi: öksürük, olası lokal tahriş hissi.
- CCC'den: aritmiler, belirgin çarpıntı. Bu belirtiler nadirdir ve kolayca yönetilebilir.
- Diğer etkiler: görme keskinliğinde azalma, akut glokom gelişimi, ödem.
Antikolinerjiklerin kullanımına ilişkin kontrendikasyonlar
- Atropin türevlerine ve diğer ilaç bileşenlerine karşı artan hassasiyet.
- Hamilelik (özellikle 1. trimester).
- Emzirme.
- Çocukluk (göreceli kontrendikasyon).
- Açı kapanması glokomunda ilaç kullanımı kesinlikle kontrendikedir, böbrek yetmezliği olan hastalarda kan ve idrarın durumunu dikkatle izlemek gerekir.
