Farmakolojide, analjezikler genellikle opioidler ve opioid olmayanlar olarak ikiye ayrılır. Narkotik olmayan (opioid olmayan) maddeler, merkezi sinir sisteminin işlevselliği üzerinde güçlü bir olumsuz etki yaratmadan ağrıyı gideren maddeler olarak adlandırılır. Bu tür ilaçların, onları narkotik bileşiklerden ayıran ve sinir merkezlerini baskılamayan psikotropik bir etkisi yoktur. Bu nüanslar sayesinde, fonlar bugün tıbbi uygulamada yaygın olarak kullanılmaktadır.
Verimlilik ve özellikleri
Opioid olmayan - güçlü narkotik ilaçlara kıyasla ağrıyı az altmada nispeten küçük bir etkiye sahip olan bir grup analjezik. Sendrom visseral bozukluklar, travma ile açıklanıyorsa, bu tür ilaçlar pratik olarak etkisizdir.
Tanımlanan ilaç kategorisinin yalnızca analjezik etkisi değil, aynı zamanda antiinflamatuar etkisi de vardır. Ayrıca opioid olmayan analjezikler ateş düşüren ilaçlardır. Terapötik bir dozajda fon kullanımı ile azalırtrombosit agregasyonu. Maddeler hücresel düzeyde bağışıklık yeterliliğini etkiler.
Verimlilik nüansları
Opioid ve opioid olmayan analjezikler, doktorlar tarafından on yıldan uzun süredir araştırılmaktadır. Şu anda, narkotik olmayan ilaçların farmakolojik aktivitesinin detaylarının tam olarak ne olduğunu belirlemek henüz mümkün değildir. Bileşiklerin etkinliğini açıklayan bir dizi hipotez vardır. En yaygın seçenek şu şekildedir: Vücudun dokularındaki aktif bileşiklerin etkisi altında, prostaglandinlerin üretimi zayıflar ve bu da bir bütün olarak durumun istenen rahatlamasına yol açar.
Opioid olmayan analjeziklerin etki mekanizması talamik merkezlerin işlevleriyle ilişkilidir. İlaç kullanımına bağlı olarak ağrı uyarılarının onları alan beyin merkezlerine iletilmesi yavaşlar. Bu merkezi eylem, narkotik bileşiklerin doğasında olandan oldukça farklıdır. Narkotik olmayan maddeler, CNS'nin dürtüleri özetleme yeteneğini düzeltmez.
Salisilatlar
Opioid olmayan analjeziklerin sınıflandırmasına göre salisilatlar, zincirin farklı aşamalarını düzelterek iltihaplanma odağının aktivitesine yol açabilen maddelerdir. Bu ilaçların etkinliğindeki ana etkinin, prostaglandinlerin biyolojik üretiminin inhibisyonundan kaynaklandığı tespit edilmiştir. Klinik çalışmalar, salisilatların tahriş reaksiyonunu yavaşlatan lizozomal zarı stabilize ettiğini, proteazların salınımını engellediğini göstermiştir.
Salisilatlar - etkisi protein reaksiyonlarıyla ilişkili analjezikler: aktifBileşikler moleküllerin denatürasyonunu engeller. İlacın tamamlayıcı bir etkisi vardır. Prostaglandin üretiminin inhibisyonu, inflamatuar odak aktivitesinin zayıflamasına neden olur. Aynı zamanda bradikininin algojenik etkisi azalır. Bu grubun opioid olmayan ilaçları, kortikoid salınımının daha aktif hale gelmesi nedeniyle adrenal bezler ve hipofiz bezi arasındaki bağlantıyı aktive eder.
Seçenekler: çok para
Opioid olmayan analjeziklerin listesi oldukça geniştir ve bu ilaçların etkinliği büyük ölçüde değişir. Belki de en ünlüsü güvenle çağrılabilir:
- Asetilsalisilik asit.
- Nise.
- Ibufen.
Potanstaki fark, mevcut ilaçların organik dokulara sızma yeteneği ile ilgilidir, ki bu farklıdır. Birkaç ana ağrı kesici grubunu ayırt etmek gelenekseldir: basit ateş düşürücüler, antiflojistikler, iltihap önleyici hormonal olmayan maddeler. Eczanelerde sunulan ilaçların baskın yüzdesi, patolojik sürecin odağına kolayca nüfuz edebilen zayıf asitlerdir. Hastalıklı dokularda farmakolojik olarak aktif bileşikler birikir. Çoğunluk için vücuttan atılım, safra ile daha küçük bir yüzde olan idrarın karakteristiğidir. Çoğunlukla opioid olmayan merkezi etki analjezikleri, karaciğerin metabolik ürünleri şeklinde elimine edilir. Bu tür reaksiyonlarda elde edilen maddelerin herhangi bir etkisi yoktur.
Verimlilik özellikleri: nasıl çalışır?
Opioid olmayan merkezi bir ilaç almış olmakanaljezik, hasta yakında ağrının zayıfladığını hisseder, ateş düşer. Duyarsızlaştırıcı etki biraz daha yavaş gelişir, iltihaplanma odağı bastırılır. Bu iki faaliyet alanında belirgin bir sonuç elde etmek için, ilacın yeterince büyük dozlarını almanız gerekecektir. Bu, prostaglandin üretiminin inhibisyonu nedeniyle komplikasyon olasılığı, yan etkiler ile ilişkilidir. Çoğu zaman, ilaçlar sodyum birikmesine, gastrointestinal sistemde ülsere alanların oluşumuna, şişmeye ve kanama eğilimine yol açar. Ek olarak, özellikle yüksek dozlarda uzun süreli analjezik kullanımı vücudu zehirler. Preparatlarda bulunan kimyasallar hematopoietik işlevi engeller, methemoglobinemi ve diğer ciddi durumları uyarır. Şu anda bilinen tüm merkezi etkili opioid olmayan analjezikler alerjik reaksiyona ve vücudun para-alerjik tepkisine neden olabilir.
Çocuk doğurma döneminde formülasyonların kullanılması baskıya neden olabilir, emek aktivitesini yavaşlatabilir ve duktus arteriozus zamanından önce kapatabilir. Kural olarak, terimin ilk üçte birinde, patojenik etki riskinin artması nedeniyle bu tür ilaçlar hiç reçete edilmez, ancak teratojenik etkinin olmadığını kanıtlayan ilaçların ana yüzdesi için hayvan deneyleri yapılmıştır..
Bilim yerinde durmaz
Opioid ve opioid olmayan analjezikleri keşfeden bilim adamları, bazı maddelerin narkotik bir etki olmadığında aynı anda inhibe edebildiğini buldular.sadece prostasiklin, PG, tromboksan değil, aynı zamanda lökotrienlerin üretimi. Bu kaliteye "lipoksigenezin inhibisyonu" denir. Bu etkilerin her ikisine de sahip ilaçlar nispeten yenidir, ancak yön son derece umut verici görünüyor. Daha belirgin bir anti-inflamatuar etki gösterirler, ancak paraalerjik yanıt olasılığı en aza indirilir. Astım, kızarıklık, burun akıntısı, "aspirin üçlüsü" geliştirmek neredeyse imkansızdır.
Vücutta çeşitli siklooksijenaz türlerinin oluşumunu seçici olarak etkileyen opioid olmayan analjezikler daha az umut verici değildir. Yalnızca tromboksan sentetazları, PG F2-alfa ve COX-2 sentetazlarını etkileyen bileşikler zaten geliştirilmiştir. İlk tip, ibutrin bazlı İbufen, ikincisi ise tiyaprofen üzerindeki ilaçlar. F2 PG eksikliği nedeniyle şişme, ülserasyon veya bronş spazmı geliştirme olasılıkları daha düşüktür. Son olarak, Nise serisi tarafından nimesulide tarafından desteklenen son tip satışa sunulmuştur.
NSAID'ler
Bu kategorideki analjezik ilaçların listesi, hayatında en az bir kez ağrı kesici kullanmış hemen hemen her kişinin bildiği isimleri içerir. Şunları içerir:
- Voltaren.
- Diklofenak.
- Ketoprofen.
Bu tür fonlar, eklemdeki ağrı sendromu, kas dokuları bozulursa, baş ağrırsa veya nevralji tespit edilirse kullanılır. Maddeler, bu lokalizasyon alanlarındaki enflamatuar süreçler için endikedir. Ateş düşürücü olarakHastanın ateşi varsa, sıcaklık 39 derecenin üzerine çıkarsa NSAID'ler kullanılabilir. Bu gruptaki opioid olmayan analjezikler, ateş düşürücü etkiyi artırmaya yardımcı olmak için vazodilatörler, antihistaminikler ve antipsikotiklerle birleştirilebilir.
Dikkat tedavinin önemli bir yönüdür
Opioid olmayan analjezikler - başta salisilatlar - Reye sendromunun gelişmesine neden olabilir, bu nedenle bu tür ilaçları çocuklara çok dikkatli bir şekilde reçete etmek gerekir. Komplikasyonlar için risk grubu, hastalığın viral etiyolojisi olan on iki yaşın altındaki hastaları içerir. Amidopirin, indometasin konvülsiyonlara neden olabilir. Parasetamol optimal ikame olarak kabul edilir.
Tarif edilen opioid olmayan analjeziklere ek olarak, desensitize edici nitelikler ve inflamatuar odakların inhibisyonu indol-, fenilasetik, propiyonik, fenamik asit türevlerinin karakteristiğidir. Nüanslara ve duruma dayalı bir terapötik kurs reçete ederken, doktor, anilin türevlerinin iltihaplanma odaklarında pratik olarak aktif olmadığını ve bazı durumlarda pirazolonun yardımcı olabilmesine rağmen, hematopoietik inhibe etme kabiliyeti nedeniyle çok nadiren kullanıldığını hatırlamalıdır. işlev. Ayrıca, bu maddenin doğasında bulunan terapötik etki oldukça dardır.
Kurs sırasında alerjik reaksiyon, vücudun para-alerjik yanıtı tespit edildiyse veya geçmişte gözlemlendiyse, herhangi bir NSAID'nin kullanılması kesinlikle yasaktır. Bu ilaçları midede ülser, vücudun hematopoietik fonksiyon bozuklukları ve ayrıca doğurganlık döneminin ilk üçte birinde kullanamazsınız.
Kategoriler ve türler
Endüstri tarafından üretilen ağrı kesicilerin bolluğu arasındaki oryantasyonu basitleştirmek için, fonları yalnızca opioid ve opioid olmayanlara değil, aynı zamanda karışık ilaçlara da bölmek gelenekseldir. Narkotik olmayan ilaçlar arasında ateş düşürücüler, kombine formülasyonlar, merkezi ve periferik etkiye sahip ilaçlar ayırt edilir. Spazmoanaljezikler, birkaç aktif madde içeren bir ilaç grubudur. Örneğin Deegan, formüle nimesulid, disiklomin eklenmesiyle üretilir.
Çeşitli ticari isimler altında satılan kombinasyon analjezikler aşağıdaki maddelere dayanmaktadır:
- "Solpadeine" - parasetamol kafein ve kodein ile birleştirilir.
- "Benalgin" - Metamizole kafein de eklenir, ayrıca formülde tiamin bulunur.
- "Paradik" - diklofenak, parasetamol kombinasyonu.
- "Ibuklin" - parasetamol, ibuprofen içeren bir ilaç.
- "Alka-prim", aminoasetik asidin eklendiği asetilsalisilik asit bazlı bir ilaçtır.
- Alka-Seltzer sitrik asit, asetilsalisilik asit ve sodyum karbonatlı su içeren bir üründür.
Özellikler ve farklılıklar
Opioid olmayan formülasyonlar opioid reseptörlerini etkilemez ve hastada bağımlılığa yol açmaz. Farmakodinamik antagonistlere sahip olma eğiliminde değildirler. Maddeler öksürük merkezinin ve solunum organlarının çalışmasını istikrarsızlaştırmaz, dışkı bozukluklarına (kabızlık) yol açmaz. Tüm bu özellikler ayırt edicionları narkotik ağrı kesicilerin arka planında.
Opioid olmayan ilaçlar küçük yaralanmalar - morluklar ve burkulmalar için reçete edilir. İlaçlar bağların yırtılmasında etkilidir ve yumuşak doku yaralanması durumunda durumu hafifletmeye yardımcı olur. Postoperatif dönemde ağrı rahatsız ederse kompozisyonlar kullanılabilir, sendrom ortalama düzeyde derecelendirilir. Maddeler baş ağrısı, diş ağrısı, idrar akışının spazmları, safra için endikedir. Ateş için kullanılırlar.
Narkotik olmayan ağrı kesiciler birçok kişiye tanıdık geliyor ve sıklıkla kendi kendine tedavinin bir parçası olarak kullanılıyor, yani bileşiklerin kullanımını kontrol edecek kimse yok. Bu, komplikasyon ve yan etkiler sorununu özellikle alakalı hale getirir.
Salisilik asit ve pirazolon
Bu iki maddenin türevleri çok çeşitli ilaçların yapımında kullanılır. Meslekten olmayanlar tarafından en iyi bilinen, etkinliği asetilsalisilik asitten kaynaklanan "Aspirin" dir. Ayrıca metil salisilat, salisilamid ilaç endüstrisinde yaygındır. Sodyum salisilat, aselisin bazlı ilaçlar, sonuçlarıyla oldukça ünlüdür. Bu sınıfın tüm araçları için, oldukça düşük bir zehirlenme yeteneği karakteristiktir. Testler göstermiştir: asetilsalisilik asidin öldürücü dozu 120 g'dır. Aynı zamanda, zayıf bir nokta da vardır: kanama ve ülsere alanlar oluşturması muhtemel artan tahriş edici aktivite. Bu fonlar on iki yaşın altındaki hastalar için kullanılmaz.
Herkes tarafından yapılan pirazolondan türetilen maddeler hakkındaana bileşeni metamezol olan bilinen "Analgin". Formüle fenilbutazon dahil ederek çalışan Butadion ve fenazon üzerinde yapılan Antipirin daha az popüler değildir. "Amidopirin" ilacı, ana bileşiği aminofenazon olan iyi bir üne sahiptir.
Listelenen ilaçların tümü nispeten dar bir terapötik aktivite spektrumuna sahiptir, ancak hematopoietik fonksiyonun inhibitör etkisinin oldukça önemli olduğu tahmin edilmektedir. Bu, tedavi süresine kısıtlamalar getirir: sadece kısa süreli kurslara izin verilir.
Metamezole, madde suda yüksek oranda çözünür olduğundan, sabit koşullarda daha sık enjeksiyon yoluyla reçete edilir. Acil bir lokal anestezik etki, sıcaklığın düşürülmesi gerekiyorsa kas dokusuna, damara veya cilt altına enjekte edilebilir. Bir ilaç seçerken, çocuklukta amidopirin kullanırken konvülsiyon eşiğinin düzeltildiğini, diürezin azaldığını hatırlamanız gerekir.
Para-aminofenol ve indolasetik asit
Parasetamol, fenasetin, para-aminofenol içeren kimyasal reaksiyonlarda elde edilir. Bu ilaçların her ikisi de aktif bir inflamatuar odağa karşı etkisizdir, antiromatizmal bir etkiye ve kan viskozitesini düzeltme yeteneğine sahip değildirler. Formülasyonların kullanımı, minimum ülser oluşumu riski ile ilişkilidir ve maddeler böbrekler için güvenlidir ve organın aktivitesini engellemez. Sarsıcı hazırlık eşiği pratikte değişmez. Yüksek sıcaklıklarda anaTercih edilen ilaç parasetamoldür. Bu özellikle çocukların tedavisi için geçerlidir. Uzun süreli fenasetin kullanımı kalp krizine neden olabilir.
İndolasetik asidin katılımıyla sulindak, stodolak, indometasin elde edilir. İkincisi, anti-inflamatuar etki açısından bir referans bileşimdir. En büyük gücün doğasında bulunan indometasin olduğuna inanılmaktadır. Aynı zamanda, ilaç beyin aracıları ile metabolik süreçleri etkiler, GABA konsantrasyonu azalır. Bir analjezik kullanımına uyku bozuklukları, ajitasyon, yüksek tansiyon, kasılmalar eşlik eder. Psikoz ile, durumun alevlenme olasılığı yüksektir. Sulindac, insan vücuduna girerek indometasine dönüşür. Bu ilacın yavaş ve uzun süreli bir etkisi vardır.
Fenilasetik ve propiyonik asitler
Birincisi Voltaren ve Ortofen preparatlarının ana bileşeni olan diklofenak sodyum üretir. Madde nispeten nadiren gastrointestinal sistemde ülserasyon görünümünü tetikler, daha sık olarak çare, iltihaplanma süreciyle ve romatizmaya karşı savaşmak için kullanılır.
Propiyonik asidin katılımıyla keto-, ibu-, pirprofen, naproksen, tiaprofenik asit elde etme reaksiyonları devam eder. Enflamatuar odaklardaki en belirgin aktivite, pirprofen, naproksen'de doğaldır. Tiaprofen için, gastrointestinal sistemden, solunum organlarından ve üreme sisteminden olumsuz bir reaksiyonun daha az gözlenmesi nedeniyle yüksek bir seçici aktivite kuruldu. İbuprofen birçok yönden diklofenak'a benzer.
