Östrojen blokerleri, östrojen eylemlerini bloke eden kimyasal bileşiklerdir. Antiöstrojen ilaçlar çeşitli hastalıkların tedavisinde kullanılmaktadır. Tümör büyümesini yavaşlatmak veya nüksü önlemek için meme kanseri tedavisinde yaygın olarak kullanılırlar. Vücuttaki hormonlarla etkileşime giren diğer ilaçlarda olduğu gibi bu ilaçlar da tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır.
Östrojenin yararları ve zararları
Östrojen veya bir steroid hormonu, esas olarak yumurtalıklar tarafından sentezlenir. Bir dizi vücut sürecini etkiler. Doğurganlık çağındaki kadınlar bu doğal hormonun en yüksek seviyelerine sahiptir. Ancak aşırı hacim, hiperöstrojenizm olarak bilinen bir sendroma neden olabilir. Bu hastalık meme ve endometriyal kanserde onkolojik süreçlere yol açabilir. Anti-östrojen ilaçları ve östrojen blokerleri veya aromataz inhibitörleri bunu düzeltebilir. Ancak bu tür ilaçların kadınlar ve erkekler üzerinde olumlu ve olumsuz etkileri vardır.
Östrojen bloker türleri, kullanımları
Östrojen blokerlerinin bir dizi farklı türü vardır. Aromataz inhibitörleri aslında östrojen üretimini engeller. Tamoxifen, Clomiphene gibi seçici östrojen reseptör modülatörleri, östrojen reseptörlerini bloke etmek ve farklı doku türleri için farklı davranmak üzere tasarlanmıştır. Antiöstrojenler ayrıca östrojen reseptörlerini bloke eder.
Antiestrojen, testosteronun estradiole dönüşmesini engeller ve östrojenik hormonlar çalışmayı durdurur veya bloke olur.
Kanser tedavisinde bu ilaçlar tümör büyümesini yavaşlatmak için kullanılır. Bu durumda, seçici östrojen reseptör modülatörleri, spesifik östrojen reseptörlerini hedefleyebilir. Klomifen dahil blokerler de bazen kısırlık tedavisinde kullanılır ve hamile kalmakta zorluk çeken bazı kadınlara yardımcı olabilir. Bu ilaçlar aynı zamanda bazı klinisyenler tarafından ergenliği yeterince büyüyene kadar erteleyen çocukların tedavisinde de kullanılmaktadır.
Vücuttaki yüksek testosteron seviyelerinin östrojenik etkisi nedeniyle, vücut geliştiriciler arasında östrojen blokerleri kullanmak yaygındır. Testosteron, östrojenin öncüsüdür, aromataz inhibitörleri, aşırı östrojenin kas kütlesi oluşturmasını durdurmak ve vücuttaki seviyeleri düşük tutmak için kullanılabilir. Bu uygulama, özellikle anti-östrojen ilaçlar öncelikle kozmetik amaçlı kullanıldığında birçok kişiyi kendine çekmiştir. Şöyledurumda, insanlar tıbbi gözetim olmadan hapları ve besin takviyelerini kullanırlar.
Yan etkiler
Antiöstrojenik ilaçların yan etkileri vardır. Baş dönmesi, baş ağrısı, terleme, sıcak basması ve kafa karışıklığına neden olabilirler. Duruma bağlı olarak hasta için uygun dozu ve yan etkiler için kabul edilebilir eşiği yalnızca endokrinolog belirleyebilir. Endokrinolog, antiöstrojen kullanımının hasta için güvenli ve işlevsel olduğunu doğrulamak için hastanın genel sağlığını değerlendirirken hormon seviyeleri için düzenli kan testleri de isteyebilir.
Erkek tedavisi
Erkekler yaşlandıkça testosteron seviyeleri düşer. Bununla birlikte, testosteron hızla veya önemli ölçüde azalırsa, bu hipogonadizm gelişimine yol açabilir. Vücudun bu önemli hormonu üretememesiyle karakterize edilen bu durum, aşağıdakiler de dahil olmak üzere birçok belirtiye neden olabilir:
- libido kaybı;
- sperm üretiminde ve kalitesinde azalma;
- erektil disfonksiyon;
- yorgun.
Östrojen denilince öncelikle onun bir kadınlık hormonu olduğunu düşünürler ama varlığı erkek vücudunun düzgün çalışmasını sağlar. Üç tip östrojen vardır: estriol, estron ve estradiol. Estradiol, erkeklerde ana aktif östrojen türüdür. Erkek eklemlerinin ve beyin dokusunun işlevini sürdürmede hayati bir rol oynar. Anti-östrojen ilaçları ayrıca düzgün bir şekildesperm geliştir.
Hormonal dengesizlik - artan östrojen seviyeleri ve azalan testosteron - sorun yaratır. Erkek vücudunda çok fazla östrojen şunlara yol açabilir:
- jinekomasti (meme dokusunun aşırı gelişimi);
- kardiyovasküler problemler;
- artan felç riski;
- kilo artışı;
- prostat sorunları.
Östrojen seviyenizi yeniden dengelemek için atabileceğiniz birkaç adım vardır. Örneğin, fazla östrojeniniz düşük testosteron seviyeleriyle ilişkiliyse, östrojen blokeri olarak testosteron replasman tedavisi faydalı olabilir.
Farmasötik östrojen blokerleri
Bazı farmasötik ürünler erkeklerde östrojen bloke edici bir etki yaratabilir. Genellikle kadınlar tarafından kullanılmak üzere tasarlanmıştır, ancak özellikle çocuk sahibi olmak isteyenler olmak üzere erkekler arasında popülerlik kazanmaktadır. Testosteron takviyeleri kısırlığa neden olabilir. Ancak Clomid gibi östrojen blokerleri, doğurganlıktan ödün vermeden hormonal dengeyi geri getirebilir.
Seçici östrojen reseptör modülatörleri olarak bilinen bazı ilaçlar, yaygın olarak meme kanseri tedavisi olarak pazarlanmaktadır. Ancak erkeklerde östrojeni bloke etmek için de kullanılabilirler. Bu ilaçlar, aşağıdakiler dahil olmak üzere, düşük testosteron ile ilişkili çeşitli durumlar için kullanılır:
- kısırlık;
- düşük miktarspermatozoa;
- jinekomasti;
- osteoporoz.
Bu ilaçlar hastanın durumuna göre seçici olarak kullanılmalıdır. Bu tür antiöstrojen ilaçları kullanılır. Eczaneden temin edilebilir:
- "Tamoksifen".
- "Arimidex".
- "Letrozol".
- "Raloksifen".
Kemik dokusu üzerinde hareket
Klinisyenlere göre östrojenik ilaçlara uzun süre maruz kalmak kadınlarda endometrium kanserine neden olabilir. "Raloksifen" - seçici bir östrojen reseptör modülatörü - kanser gelişimini önleyebilir, östrojen emilimini seçici olarak bloke edebilir. Ancak bu ilaç, östrojenlerin kemik yoğunluğu üzerindeki faydalı etkilerini de inhibe edebilir. Yeni bir ilaç olan Lazofoxifene bu sorunu çözebilir. Menopoz sonrası kadınlarda kemik kaybını önler ve kemik kırılganlığını az altır. Bu ilacın kullanımı genellikle güvenlidir ancak kan pıhtılaşmasını artırabilir.
İlaç Etkileşimleri
Östrojen engelleyici Tamoksifen kanseri önlemeye yardımcı olabilir. Kanser hastaları sıklıkla depresyon yaşar ve bu gruptaki ilaçlar antidepresan ilaçlarla olumsuz etkileşebilir. Tamoksifen ve Paroksetin alan kadınlarda ölüm riski Tamoksifen alan kadınlara göre daha düşük olduğundan paroksetin kullanılmalıdır.başka bir antidepresan. Bunun nedeni Paroxetine'in seçici olmasıdır.
Antiestrojen ilaçlar ve ilaçlar
Tüm bu ilaçların açıklamaları, her ilacın belirli bir durumda ayrı ayrı kullanıldığını gösterir.
Clomid veya Clomiphene Citrate, vücudun kendi testosteron seviyelerini yükselttiği için jinekomasti tedavisinde kullanılan orijinal ilaçlardan biriydi. Görme sorunları gibi uzun süreli kullanımdan kaynaklanan bazı yan etkiler vardır. Piyasada aynı şeyi yapan daha iyi bileşikler var, ancak Clomid hala herhangi bir sporcu için etkili ve ucuz bir karışım.
Bu bir anabolik steroid değildir, ilaç genellikle kadınlara kısırlığa yardımcı olarak reçete edilir, çünkü östrojenin vücuttaki etkilerini bloke ederek / en aza indirerek elde edilen yumurtlamayı uyarma konusunda belirgin bir yeteneği vardır. Daha spesifik olmak gerekirse, Clomid, agonist/antagonist özelliklere sahip kimyasal bir sentetik östrojendir. Bazı hedef dokularda östrojenin ilgili reseptöre bağlanma yeteneğini bloke edebilir. Klinik faydası, LH ve FSH salınımını artıran hipotalamik-hipofiz-yumurtalık sistemindeki östrojenlerin olumsuz geri bildirimine karşı koymaktır. Bütün bunlar yumurtlamaya yol açar.
Spor amaçlı "Klomifen sitrat"ın kadınlarda etkisi yoktur. Erkeklerde ise,doğal testosteron üretimini uyaran folikül uyarıcı ve (öncelikle) lüteinize edici hormon üretiminde bir artış vardır. Bu etki, endojen testosteron seviyeleri baskılandığında, bir steroid döngüsünün sonunda sporcu için özellikle faydalıdır. Testosteron (veya diğer androjenler) olmadan, "Kortizol" kas protein sentezini domine eder ve etkiler. Ancak geri çekildikten sonra yeni edindiği kasların çoğunu hızla "yiyor". Clomid, atletik performans elde etmek için bu kazanın önlenmesinde önemli bir rol oynayabilir. Kadınlar için Clomid'in yararı, endojen östrojen seviyelerinin olası yönetimidir. Bu, özellikle uyluk ve kalça gibi bölgelerde yağ ve kas kaybını artıracaktır. Bununla birlikte, klomifen sitrat, kadınlarda sıklıkla yan etkilere neden olur, ancak yine de bu sporcu grubu arasında talep görmektedir.
Tamoksifen, meme kanseri hücrelerinde östrojen reseptörlerini bloke eder. Bu, östrojenin onlarla etkileşime girmesini durdurur ve hücre büyümesini ve bölünmesini engeller. Tamoksifen meme hücrelerinde antiöstrojen görevi görürken rahim ve kemikler gibi diğer dokularda östrojen görevi görür.
Bağımlı invaziv meme kanseri olan kadınlar, metastazların yayılma olasılığını az altmak için ameliyattan sonra 5-10 yıl boyunca Tamoksifen kullanılabilir. Ayrıca diğer memede kanser gelişme riskini de az altır. Erken aşamada, bu ilaç esas olarak hastalığı olmayan hastalarda kullanılır.menopoz geldi. Aromataz inhibitörleri menopozdaki kadınlar için tercih edilen tedavidir.
Tamoksifen ayrıca metastatik kanserli hastalarda büyümeyi durdurabilir ve hatta tümörleri küçültebilir. Ayrıca meme kanseri geliştirme riskini az altmak için de kullanılabilir.
Bu ilaç ağızdan alınır, en yaygın olarak tablet şeklindedir.
Antiöstrojenik ilaçların yan etkileri yorgunluk, sıcak basması, vajinal kuruluk veya ağır akıntı ve ruh hali değişimlerini içerir.
Kemik metastazı olan bazı kadınlar kaslarda ve kemiklerde ağrı ve şişlik yaşayabilir. Bu genellikle uzun sürmez, ancak bazı nadir durumlarda, kadınlarda kontrol edilemeyen yüksek kan kalsiyum seviyeleri de gelişebilir. Böyle bir durumda tedaviye bir süre ara verilebilir.
Nadir ancak daha ciddi yan etkiler de mümkündür. Bu ilaçlar menopozdaki kadınlarda miyometriyum kanseri geliştirme riskini artırabilir. Artan kan pıhtılaşması başka bir olası ciddi yan etkidir. Derin ven trombozu oluşur, ancak bazen pıhtının bir parçası kopabilir ve sonunda akciğerlerdeki bir arteri tıkayabilir (pulmoner emboli).
Tamoksifen, menopoz sonrası kadınlarda nadiren felç ve kalp krizi nedeni olmuştur.
Kadının menopoz durumuna bağlı olarak Tamoxifen'in farklı etkileri olabilir.kemikler üzerindeki etkisi. Premenopozal kadınlarda Tamoksifen kemik incelmesine neden olabilir, ancak postmenopozal kadınlarda kemik gücü için gerekli olan kalsiyum seviyeleri artar.
Bu ilacın faydaları, hormona bağlı invaziv meme kanseri olan neredeyse tüm kadınlar için risklerden daha ağır basar.
Benzer bir ilaç, metastatik meme kanseri tedavisi için onaylanmış Toremifen'dir. Ancak Tamoxifen kullanılmışsa bu ilaç işe yaramayacak, ancak etkisiz kalacaktır.
Fulvestrant, önce östrojen reseptörünü bloke eden ve ardından reseptörün bağlanma yeteneğini de ortadan kaldıran bir ilaçtır. Tüm vücutta bir antiöstrojen görevi görür.
Fulvestrant, ilerlemiş metastatik meme kanserini tedavi etmek için kullanılır ve en yaygın olarak diğer hormonal ilaçlar (Tamoksifen ve aromataz inhibitörleri) çalışmayı bıraktıktan sonra kullanılır.
Yaygın yan etkiler arasında sıcak basması, gece terlemesi, hafif mide bulantısı ve yorgunluk sayılabilir. Teorik olarak uzun süre alındığında kemikleri zayıflatabilir (osteoporoz).
Bu ilaç, tamoksifen veya toremifene yanıt vermeyen menopoz sonrası kadınlarda kullanım için kabul görmüştür. Bazen menopoz öncesi kadınlarda etiket dışı olarak kullanılır, genellikle yumurtalıkları kapatmak için lüteinize edici hormon salan bir agonistle birlikte kullanılır.
"Raloxifene" kadınlar tarafından korunma ve tedavi amacıyla kullanılırmenopozdan sonra kemik kaybı veya osteoporoz. Kemiklerin güçlü kalmasına yardımcı olarak kırık olasılığını az altır.
Raloksifen, menopozdan sonra meme kanserinin invaziv formlarının ortaya çıkmasını da önleyebilir. Bir östrojen hormonu değildir, ancak vücudun kemikler gibi belirli bölgelerinde östrojen gibi davranır. Vücudun diğer kısımlarında (rahim ve göğüsler), Raloxifene bir östrojen engelleyici görevi görür. Çeşitli menopoz sendromlarını hafifletmez. Raloksifen, seçici östrojen reseptör modülatörleri-SERM'ler (östrojenik ve anti-östrojenik ilaçlar) olarak bilinen bir ilaç sınıfına aittir.
Antiestrojen ilaçları ve spor
Bazı ilaçlar vücut geliştiriciler tarafından kas inşa etmek için yaygın olarak kullanılır.
"Siklofenil", anabolik olmayan/androjenik bir steroiddir. Bir antiöstrojen ve bir testosteron uyarıcısı olarak çalışır. "Siklofenil" çok zayıf ve hafif bir östrojendir, ancak östrojen reseptörlerine bağlanır ve doğal östrojen reseptörlerinin bağlanmasını önler. Aslında, o kadar iyi çalışıyor ki, bazı sporcular östrojen seviyelerini düşük tutmak için steroid tedavisi sırasında ilacı alıyorlar. Sonuç, vücutta steroidler tarafından oluşturulan sıvı miktarında bir azalma ve jinekomastide bir azalmadır. Sporcu, bir yarışmaya hazırlanırken potansiyel olarak alınabilecek ilaçları kullanarak daha sert bir görünüme sahiptir. Ancak vücut geliştiriciler daha çok tercih ettikleri için daha az kullanırlar.mevcut "Nolvadex" ve "Proviron".
Clomid gibi, Cyclofenil de kadınlarda etkisizdir, çünkü sadece erkeklerde hormon üretimi üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir. Bu ilacın neden olduğu testosteron seviyelerindeki artış, dramatik gelişmelerden bahsetmek için yeterli değildir, ancak güçte bir artış sağlayacaktır, vücut ağırlığında küçük bir artış bile, enerjide belirgin bir artış ve rejenerasyonda artış mümkündür. Bu sonuçlar, özellikle steroidlerle çok az deneyimi olan veya hiç deneyimi olmayan ileri düzey sporcularda fark edilir. Kullanım sonuçları ancak bir hafta sonra fark edilir hale gelir.
Bazı durumlarda, sporcularda sivilce benzeri kızarıklıklar, artan cinsel istek ve ateş basmaları görülür. Bu semptomlar, özellikle bir bileşiğin aslında etkili olduğunun kanıtıdır. Tedaviyi bıraktıktan sonra, bazıları depresif bir ruh hali ve fiziksel güçte hafif bir düşüş bildirmiştir. Steroid rejimi sırasında ilacı antiöstrojen olarak alanlar, ilacın etkisi geçtiğinde geri tepme etkisi yaşayabilir.
"Proviron", piyasadaki en eski anabolik androjenik steroidlerden biridir. Resmi olarak "Mesterolone" olarak bilinir, kullanıcılar arasında en az kullanılan anabolik steroidlerden biri olmaya devam etmektedir.
İşlevsel temelde, Proviron, eylem modunu büyük ölçüde belirleyen dört ana işlevi gerçekleştirir. Her şeyden önce, o görünürVücut geliştiricilerde anabolik süreçler için daha önemli olan dolaşımdaki serbest testosteron hacmini arttırdığı için en güçlü anabolik steroidlerden biridir. Buna bakmanın kolay bir yolu: Anabolik steroidler alırsanız kas kütleniz büyür.
"Proviron" ayrıca testosteronun östrojene dönüştürülmesinden sorumlu olan aromataz enzimi ile etkileşime girme yeteneğine de sahiptir. Proviron, aromataza bağlanarak aktivitesini gerçekten engelleyebilir, böylece östrojenik yan etkilere karşı koruma sağlar.
"Mesterolon" ayrıca androjen reseptörüne güçlü bir afiniteye sahiptir. Bu anabolik steroid, gonadotropinleri diğer anabolik steroidlere benzer şekilde bastırmaz. Bu, sperm üretimini artırmanıza izin verir, çünkü androjenler spermatogenezi uyarmak için gereklidir. Bu sadece sperm miktarını artırmakla kalmaz, aynı zamanda kalitesini de artırır.
Proviron'un yan etkileri gyno veya aşırı sıvı içermez. Ayrıca anabolik steroid kullanımıyla ilişkili yüksek tansiyon riskini de önemli ölçüde az altacaktır. Aslında Proviron, testosteronun östrojene dönüşümünü durdurarak veya en azından bu süreci yavaşlatarak antiöstrojenik bir etkiye sahiptir.
Yukarıdaki ilaçlar östrojen seviyelerini düşürmez, ancak genel olarak metabolizmayı etkiler.
Antiöstrojen ilaç grubu ayrıca gonadotropik hormonların salınım faktörlerinin agonistlerini de içerir ("Buserelin" ve onunanalogları), megestrol asetat ("Megeis"), "Parlodel" ve "Dostinex", prolaktin salgılanmasını durduran ilaçlar olarak kullanılır. Bunları tedavide kendi başınıza kullanmanız mantıksız.
Kanser tedavisi
Tamoxifen'e ek olarak aşağıdaki östrojen reseptör blokerleri kullanılır.
Menopoz sonrası kadınlarda östrojen üretimini durduran üç ilacın hem erken hem de ileri evre meme kanserini tedavi ettiği onaylanmıştır: Letrozol (Femara), Anastrozol (Arimidex) ve Exemestane ("Aromasin").
Bu gruptaki antiöstrojenik ilaçların etki mekanizması, postmenopozal kadınlarda az miktarda östrojenden sorumlu olan yağ dokusundaki bir enzimin (aromataz) bloke edilmesidir. Yumurtalıkları etkilemezler, bu nedenle sadece menopoz veya luteinize edici hormon analoğuna maruz kalma nedeniyle yumurtalıkları çalışmayan kadınlar için etkilidirler. Bu ilaçlar günlük olarak tablet şeklinde alınır. Göğüs ve prostattaki onkolojik süreçlerin tedavisinde eşit derecede iyi çalışırlar.
Bazen meme kanseri tedavisi yumurtalıkları kapatmak için ilaç gerektirir. Bu, Goserelin (Zoladex) veya Leuprolide (Lupron) gibi luteinize edici hormon salgılatıcı hormon (LHRH) analogları ile yapılabilir. Bu ilaçlar vücudun yumurtalıklara üretmesi için gönderdiği sinyali bloke eder.estrojen. Premenopozal hormon tedavisi için tek başlarına veya tamoksifen, aromataz inhibitörleri, fulvestrant ile birlikte kullanılabilirler.
